2014年执业药师《药理学》考前精编资料：第六章

　　二、头孢菌素类

　　各代头孢菌素特点及应用比较TANG

　　分类代表药物特点与应用

　　第一代头孢噻吩

　　头孢拉定

　　头孢噻啶

　　头孢唑啉

　　头孢氨苄(1)对G+作用强，对G-菌作用弱。

　　(2)对青霉素酶稳定，对β-内酰胺酶不稳定。

　　(3)肾毒性较大。

　　第二代头孢孟多

　　头孢呋辛(1)对G+菌不如第一代，对G-菌作用增强。

　　(2)对β-内酰胺酶较稳定。

　　(3)肾毒性较第一代小。

　　第三代头孢他定

　　头孢哌酮

　　头孢噻肟

　　头孢三嗪(1)对G-菌作用强，对G+菌作用弱。对铜绿假单胞菌有效。

　　(2)对β-内酰胺酶高度稳定。

　　(3)对肾基本无毒性。

　　(4)严重感染。

　　第四代头孢吡肟

　　头孢匹罗(1)对G+、G-菌均有较强作用。

　　(2)对β-内酰胺酶稳定性强。

　　(3)用于第三代头孢菌素耐药的G-杆菌引起的重症感染。

　　【马上总结TANG】四代头孢的特点

　　G+菌G-菌对β-内酰胺酶肾毒性

　　头孢菌素第一代强弱不稳定大

　　第二代不如第一代增强较稳定较第一代小

　　第三代弱强，铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无毒性

　　第四代强，但对MRSA无效。稳定无

　　【大纲要求的6个头孢类药物，了解】

　　1.头孢噻吩——1代

　　对G+作用强，对G-菌作用弱;对青霉素酶稳定，对β-内酰胺酶不稳定。肾毒性较大。

　　2.头孢羟氨苄——1代

　　对G+球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌有效。对耐青霉素的葡萄球菌也有效。

　　3.头孢克洛——2代

　　对溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌属和流感杆菌引起的感染有效率高。

　　4.头孢噻肟——3代

　　对β-内酰胺酶稳定，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属、溶血性链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌高度敏感。

　　5.头孢哌酮——3代

　　抗阴性杆菌的作用优于第一、二代，对绿脓杆菌有较好的抗菌活性。抗阳性菌的作用不如第一、二代。

　　6.头孢匹罗——4代

　　对大多数G-细菌、部分G+菌均有很强的抗药活性;

　　适用于严重感染，尤其适用于严重多重耐药菌感染和院内感染。

　　1.头孢噻吩

　　1.头孢羟氨苄

　　2.头孢克洛

　　3.头孢噻肟

　　3.头孢哌酮

　　4.头孢匹罗

　　【口诀TANG】

　　一代分辨二代克，

　　三棵梧桐四匹马。

　　三、其他β-内酰胺类

　　1.氨曲南——氨基糖苷类代用品。

　　类似氨基糖苷类，对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌作用佳，副作用少。对β-内酰胺酶稳定。

　　与氨基糖苷类合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌属的作用。

　　用于大肠杆菌、沙雷菌、克氏杆菌和铜绿假单胞菌所致感染。

　　2.亚胺培南——青霉素、头孢类耐药的替代品。

　　抗菌谱广，对大多数G+菌、G-杆菌及厌氧菌均有强大抗菌活性。对各种β-内酰胺酶高度稳定。

　　用于——肠杆菌和铜绿假单胞菌引起的多重耐药感染;院内获得性肺炎伴免疫缺陷引起的感染;需氧菌和厌氧菌引起的混合感染。

　　3.β-内酰胺酶抑制剂

　　问题：β-内酰胺酶是干什么的?

　　——水解青霉素等β-内酰胺类抗生素——耐药!

　　与β-内酰胺类抗生素合用——增强抗菌作用。

　　【克拉维酸】

　　克拉维酸钾+阿莫西林=奥格门汀。

　　用于产β-内酰胺酶细菌引起的感染。

　　【实战演习】

　　青霉素可杀灭

　　A.立克次体

　　B.支原体

　　C.螺旋体

　　D.病毒

　　E.大多数革兰阴性杆菌

　　【正确答案】C

　　与青霉素相比，阿莫西林

　　A.对革兰阳性细菌的抗菌作用强

　　B.对革兰阴性杆菌作用强

　　C.对β-内酰胺酶稳定

　　D.对耐药金葡萄有效

　　E.对绿脓杆菌有效

　　【正确答案】B

　　青霉素每日二次肌注射才达到治疗要求，原因是

　　A.T1/2为10～12h

　　B.细菌受其一次杀伤后恢复细菌增殖力一般要6～12h

　　C.体内维持有效血药浓度为6～12h

　　D.相对脂溶性高，易进入宿主细胞

　　E.在感染病灶停留时间为8～12h

　　【正确答案】B

　　为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是

　　A.克拉维酸

　　B.舒巴坦

　　C.他唑巴坦

　　D.西司他丁

　　E.苯甲酰氨基丙酸

　　【正确答案】D

　　【配伍选择题】

　　A.阿莫西林

　　B.亚胺培南

　　C.氨曲南

　　D.克拉维酸

　　E.替莫西林

　　1.可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌作用的药物是

　　【正确答案】C

　　2.对G+菌、G-菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是

　　【正确答案】B

　　3.对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是

　　【正确答案】D

　　【多项选择题】

　　青霉素的抗菌谱为

　　A.G+和阴性球菌

　　B.G+杆菌

　　C.螺旋体

　　D.支原体、立克次氏体

　　E.G-杆菌

　　【正确答案】ABC

　　【答案解析】D——四环素;E——氨基糖苷类、头孢类。

　　青霉素可用于

　　A.治疗草绿球菌、肠球菌所致的心内膜炎

　　B.治疗钩端螺旋体病

　　C.治疗真菌感染

　　D.治疗革兰阴性杆菌引起的感染

　　E.治疗溶血性链球菌所致的扁桃体炎、大叶性肺炎

　　【正确答案】ABE

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