2014年执业药师《药理学》考前精编资料：第七章

　　点击查看：2014年执业药师《药理学》考前精编资料汇总

第七章　大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

　　概述

　　一、大环内酯类

　　(一)大环内酯类

　　【抗菌作用及机制】

　　1.抗菌作用：大多数G+菌、部分G-菌和厌氧球菌。快效抑菌剂，高浓度时为杀菌剂。

　　在碱性环境中抗菌活性增强。

　　2.抗菌机制

　　不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制菌体蛋白质合成。

　　大环内酯类与克林霉素和氯霉素作用靶位相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。

　　【原创口诀】30而立四环素，红绿林中50载!

　　【药动学特点】

　　1.吸收：红霉素易被胃酸破坏，故用其肠衣片或酯化产物。第二代大环内酯类耐酸，口服吸收好。

　　2.分布：广泛分布到除脑组织和脑脊液外的各种体液和组织中。红霉素能进入前列腺。

　　【临床应用】

　　1.链球菌——咽炎、猩红热、丹毒、急性扁桃体炎、蜂窝组织炎。

　　2.军团菌——肺炎。

　　3.衣原体、支原体——呼吸道及泌尿生殖系统感染。

　　4.白喉杆菌感染——红霉素能根除。

　　【不良反应】低毒性。

　　1.消化道反应。

　　2.肝损害。

　　3.变态反应，偶见。

　　4.二重感染——菌群失调，出现舌炎、口角炎、伪膜性肠炎等。

　　5.其他——肾功能不良者会引起耳毒性;静脉滴注速度过快——心脏毒性。

　　(二)代表药物

　　1.红霉素——治疗百日咳、军团菌病、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药。

　　【原创口诀TANG】百支空军首选红!

　　也用于四环素类禁忌证——婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。

　　【前后联系】第9章——四环素用于四体(衣原体、支原体、螺旋体、立克次体)，但对于新生儿而言，四环素有8大不良反应，不宜应用!

　　红霉素的不良反应：

　　主要——胃肠道反应。

　　少数——肝损害，个别——过敏反应、耳鸣。

　　2.罗红霉素——抗军团菌更强。

　　对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。

　　主要不良反应——胃肠道反应。

　　3.克拉霉素——最强。

　　抗菌活性为大环内酯类抗生素中最强者。

　　对酸稳定，但首过消除明显。

　　常见不良反应——胃肠道反应、头痛、血清氨基转移酶短暂升高。

　　4.阿奇霉素——支原体最强。胃肠反应小。

　　对酸稳定、胃肠道刺激少;t1/2长(68h)，每日给药一次。

　　对肺炎支原体的作用为大环内酯类中最强者。

　　半合成大环内酯类口诀—TANG(原创)

　　【二代大环】

　　二代大环罗克阿，

　　耐酸稳定能口服。

　　不良减轻半衰长，

　　呼吸感染可用它。

　　二、林可霉素类

　　包括：林可霉素和克林霉素。二者抗菌谱相同，但克林霉素更强，口服吸收好且毒性小。

　　常用克林霉素。

　　骨组织可达更高浓度——治疗金黄色葡萄球菌所致骨髓炎——首选!

　　【抗菌作用】

　　1.抗菌谱：

　　特点是对G+菌或G-厌氧菌均有强大杀菌作用。

　　2.作用机制：

　　与大环内酯类相同。

　　在细菌核糖体50s亚基上的结合点与红霉素和氯霉素相同或相近，不宜同时使用。

　　【临床应用】G+球菌+厌氧菌。

　　1.需氧G+球菌：金葡、肺炎链球菌、溶血性链球菌——呼吸道感染。

　　2.厌氧菌——口腔感染、盆腔炎和细菌性阴道炎等严重感染特别有效，尤其对脆弱类杆菌所致的感染。

　　3.其他：

　　①静脉注射+口服乙氨嘧啶——治疗鼠弓形体在AIDS患者引起的脑炎;

　　②与伯氨喹共同静注——治疗AIDS患者中、轻度卡氏肺囊虫性肺炎。

　　【不良反应】

　　1.消化道反应。

　　2.变态反应。

　　3.肝毒性：血清转氨酶增高。

　　三、多肽类

　　万古霉素、替考拉宁

　　【抗菌作用】

　　仅对G+球菌有强大杀菌作用。

　　适用于耐青霉素和头孢菌素的G+菌所致严重感染，尤其耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)感染、耐青霉素肺炎球菌感染，是治疗MRSA感染的首选药。

　　【抗菌机制】

　　牢固地结合到敏感菌细胞壁前体——肽聚糖五肽末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸，抑制葡萄糖基转移酶，防止肽聚糖的进一步延长和交叉连接——细菌细胞壁缺陷而破裂死亡。

　　【不良反应】有特点!

　　1.“红人综合征”或“红颈综合征”——万古霉素独有。

　　快速静脉输注——后颈部、上肢及上身出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状。

　　可引起斑块皮疹和过敏性休克，也可出现寒战、皮疹及高热。

　　2.耳毒性

　　肾功能不全者或服药剂量过大可致，应避免与氨基糖苷类、呋塞米或依他尼酸等同服。

　　3.肾毒性

　　应避免与氨基糖苷类合用。

　　【万古霉素小结TANG】

　　万古霉素走偏锋，

　　破坏胞壁甲氧从。

　　不良反应会变红，

　　耳毒肾毒小心用!

　　【实战演习】

　　红霉素的抗菌作用机制是

　　A.抑制细菌细胞壁的合成

　　B.抑制DNA的合成

　　C.与30S亚基结合，抑制蛋白质合成

　　D.与50S亚基结合，抑制蛋白质合成

　　E.抑制二氢叶酸合成酶

　　【正确答案】D

　　【答案解析】D选项还适用于氯霉素、克林霉素。A——青霉素;B——喹诺酮类;C——四环素;E——磺胺类。

　　【记忆口诀】30而立四环素，红绿林中50载!

　　[1—4]

　　A.万古霉素

　　B.克林霉素

　　C.克拉霉素

　　D.红霉素

　　E.庆大霉素

　　1.治疗厌氧菌引起的严重感染

　　【正确答案】B

　　2.用于耐甲氧西林的金葡菌引起的严重感染

　　【正确答案】A

　　3.用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者

　　【正确答案】D

　　4.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡

　　【正确答案】C

　　相关推荐：

　　2014年执业药师《药学专业知识一》考点精析汇总

　　考试吧执业药师视频题库手机端上线啦 免费下载！

　　2014年执业药师《药事管理与法规》冲刺试题十套