2014年执业药师《药理学》考前精编资料：第八章

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第八章　氨基糖苷类抗生素

　　概述

　　一、作用机制

　　1.抗菌机制：

　　作用于细菌的核糖体，对细菌蛋白质合成中——起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段——均有抑制作用。

　　2.具有较长时间抗菌后效应(PAE)。

　　3.具有初次接触效应(FEE)——细菌首次接触药物，迅速被杀死，当未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时，其杀菌作用明显降低。

　　4.在碱性环境中抗菌活性增强。

　　二、抗菌谱

　　需氧G-菌

　　对甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金葡和表皮葡萄球菌)

　　链霉素和卡那霉素——结核杆菌

　　三、临床应用

　　1.需氧G-杆菌所致的严重感染。

　　2.结核——链霉素;

　　3.非典型分枝杆菌——阿米卡星。

　　四、不良反应

　　1.耳毒性——尤其卡那霉素!

　　(1)前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调。发生率依次为：卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。

　　(2)耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。

　　卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。

　　2.肾毒性——尤其新霉素。

　　阿米卡星<链霉素或妥布霉素<庆大霉素<卡那霉素<新霉素。

　　3.神经肌肉阻滞——尤其新霉素。

　　引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，进而循环衰竭而死亡。

　　妥布霉素<庆大霉素<阿米卡星或卡那霉素<链霉素<新霉素。

　　4.变态反应——尤其链霉素。

　　皮疹、发热、血管神经性水肿。

　　也可引起过敏性休克，尤其是链霉素，发生率低于青霉素，但死亡率高——静注肾上腺素及钙剂抢救。

　　氨基苷类不良反应—TANG

　　氨基苷链奈阿庆，

　　不良反应很接近。

　　损害第八脑神经，

　　耳聋呕吐伴眩晕。

　　蛋白管型尿伤肾，

　　阻断肌肉害神经。

　　四肢无力呼吸停，

　　链霉过敏仅次青。

　　氨基苷类不良反应-精华版TANG(原创)

　　耳毒肾毒肌肉阻，

　　过敏仅次青霉素。

　　五、常用药物

　　抗菌作用及临床应用

　　链霉素 1.首选——土拉菌病(兔热病)和鼠疫，特别是与四环素联合用药——治疗鼠疫的最有效手段;

　　【口诀TANG】链霉素，链霉素，专治鼠和兔。

　　与其他药联合用于结核病。

　　2.氨基糖苷类中最易引起变态反应——过敏性休克;

　　3.最常见的毒性反应：耳毒性。

　　庆大霉素 1.治疗G-杆菌的主要药物，尤其是对沙雷菌属——氨基糖苷类中的首选。

　　2.口服——肠道感染。

　　3.β-内酰胺类可使庆大霉素的抗菌活性降低，应避免将两药置于同一容器中同时滴注。

　　4.最主要的不良反应：耳毒性;肾毒性(10%)。

　　阿米卡星(丁胺卡那霉素) 突出的优点——对许多肠道G-杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会失去抗菌活性。

　　奈替米星 1.显著特点：对多种氨基糖苷类钝化酶稳定，因而对MRSA及耐庆大霉素、西索米星和妥布霉素菌株有较好抗菌活性。

　　【记忆技巧】两个带“米、星”的对酶稳定。

　　2.耳、肾毒性发生率最低。

　　【实战演习】

　　氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是

　　A.增加胞质膜通透性

　　B.抑制细菌蛋白质合成

　　C.抑制胞壁粘肽合成酶

　　D.抑制二氢叶酸合成酶

　　E.抑制DNA螺旋酶

　　[答疑编号700844080101]

　　【正确答案】B

　　【答案解析】A.抗真菌药;C.青霉素类;D.磺胺类;E.喹诺酮类

　　配伍选择题

　　A.庆大霉素

　　B.链霉素

　　C.奈替米星

　　D.妥布霉素

　　E.小诺米星

　　1.与其他抗结核病药联合使用的药物是

　　[答疑编号700844080102]

　　【正确答案】B

　　2.口服可用于肠道感染的药物是

　　[答疑编号700844080103]

　　【正确答案】A

　　3.对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是

　　[答疑编号700844080104]

　　【正确答案】C

　　多项选择题

　　氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有

　　A.灰婴综合征

　　B.骨髓抑制

　　C.耳毒性

　　D.肝毒性

　　E.肾毒性

　　[答疑编号700844080105]

　　【正确答案】CE

　　【答案解析】AB——氯霉素的严重不良反应。【前后联系】第9章。

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