2014年执业药师《药理学》考前精编资料：第九章

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第九章　四环素类和氯霉素

　　【问题】为什么把四环素类和氯霉素类放在一起?

　　答：

　　①都通过影响蛋白质合成(30S、50S)抗菌;

　　②都有独特的应用;

　　③都有严重的不良反应!

　　四环素类

　　一、抗菌作用与机制

　　1.抗菌作用

　　广谱。对G+、G-菌、支原体、立克次体、衣原体和螺旋体及某些原虫(阿米巴原虫)均有效。

　　由于耐药菌株日益增多——细菌感染临床已少使用。

　　2.抗菌机制：通过与30s亚基结合，阻止氨基酰tRNA与其A位结合，肽链形成受阻而抑菌。

　　【口诀TANG】30而立四环素!

　　1.立克次体感染

　　斑疹伤寒、洛矶山斑疹热和恙虫病——首选药物。

　　2.衣原体感染——多西环素——首选。

　　①鹦鹉热衣原体——鹦鹉热;

　　②肺炎衣原体——肺炎;

　　③沙眼衣原体——非特异性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、包涵体结膜炎和沙眼等。

　　3.支原体感染

　　肺炎支原体——非典型肺炎;

　　溶脲脲原体——非特异性尿道炎。

　　4.螺旋体感染——多西环素——首选。

　　【注意】梅毒螺旋体首选——青霉素。

　　5.细菌性感染——特殊

　　小结：四环素类的临床应用——“4+3”【TANG】

　　4：四体(衣原体、支原体、螺旋体、立克次体)

　　3：三菌(霍乱、布鲁氏菌、肉芽肿鞘杆菌)

　　四环素，治四体，衣支螺立最好记。

　　普通细菌不能用，霍乱布鲁肉芽肿。

　　【不良反应】多而重要!

　　1.消化道反应：

　　恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。

　　严重可引起消化道溃疡。

　　2.二重感染(菌群交替症)：

　　长期使用广谱抗生素后，使敏感菌株生长受到抑制，而不敏感菌在体内大量繁殖，引起新的感染。

　　3.影响牙齿和骨骼发育：

　　恒齿永久性棕色色素沉着(牙齿黄染)，牙釉质发育不全——四环素牙。

　　亦可引起骨骼畸形、骨质生成抑制和婴幼儿骨骼生长抑制，造成暂时性生长障碍。

　　4.肝毒性：急性肝细胞脂肪性坏死，易发生于孕妇，特别是伴有肾盂肾炎的妊娠妇女，易出现致死性肝中毒。

　　5.肾毒性：引起氮质潴留，导致肾小管酸中毒和其他肾脏损伤——肾脏损伤患者仅能服用多西环素。

　　6.光敏反应

　　受到阳光照射时出现红斑、加重晒伤或引起类似晒伤的反应。地美环素最常发生，多西环素也多见。

　　7.前庭反应：头昏、眼花、恶心、呕吐等。

　　8.脑假瘤：头痛、颅内压升高、视神经乳头水肿，甚至失明。

　　四环素类口诀—TANG(原创)

　　四环素，治四体，衣支螺立最好记。

　　普通细菌不能用，霍乱布鲁肉芽肿。

　　胃肠反应肝肾伤，二重感染牙齿黄。

　　头昏眼花光过敏，以为脑里瘤子长。

　　二、常用药

　　抗菌作用特点 临床应用

　　四环素 广谱快效抑菌剂，耐药性普遍。 立克次体病、衣原体病、支原体病及螺旋体病

　　多西环素 抗菌作用比四环素强2～10倍，对四环素耐药的金葡菌仍有效。 肾毒性不明显

　　续表

　　抗菌作用特点 临床应用

　　米诺环素 比四环素强2～4倍，尤以葡萄球菌更强。 极易穿透皮肤——特别适合于痤疮。

　　沙眼衣原体所致的性病、淋病、奴卡菌病和酒糟鼻。

　　美他环素 某些四环素或土霉素耐药的菌株。

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