第十一章 抗病毒药
概述
1.抗人免疫缺陷病毒药 |
(1)齐多夫定的药理作用、临床应用和不良反应 |
2.抗流感病毒药 |
金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦的药理作用、临床应用和不良反应 |
3.抗疱疹病毒药 |
阿昔洛韦、阿糖腺苷和曲氟尿苷的药理作用及临床应用 |
4.抗肝炎病毒药 |
拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素的药理作用、临床应用及其不良反应 |
一、抗人免疫缺陷病毒(HIV)药
(一)主打药——齐多夫定
第一个被FDA批准用于治疗HIV感染的药物。
【药理作用】
在HIV感染的细胞内转化为活性三磷酸体(AZTTP),竞争HIV反转录酶,并掺入到正在合成的单链DNA中,抑制DNA链的增长,阻碍病毒的复制和繁殖。
【临床应用】
HIV病毒感染治疗。
【不良反应】
骨髓抑制,表现巨细胞性贫血和粒细胞减少。
剂量过大可引起焦虑、精神错乱和震颤。
(二)非主打药
1.扎西他滨——与齐多夫定合用。
2.司他夫定——用于不能耐受齐多夫定或齐多夫定无效者(注意:不能跟齐多夫定合用,因二者互相拮抗)。
3.拉米夫定——与司他夫定或齐多夫定合用。
4.去羟肌苷——严重HIV感染的常选药物,尤其齐多夫定不能耐受或无效者。
二、抗流感病毒药
(一)金刚乙胺
【药理作用】
1.作用于具有离子通道的M2蛋白而影响病毒脱壳,抑制病毒核酸释放入胞浆,抑制甲型流感病毒早期的复制和增殖。
2.通过影响血凝素而干扰病毒组装。
【临床应用】
亚洲甲型流感的预防和治疗。
【不良反应】
头痛、兴奋、失眠、震颤、共济失调、语言不清等中枢神经系统反应;胃肠道反应。
严重者:神经错乱、癫痫样症状,甚至昏迷。
(二)扎那米韦
1.药理作用
抑制流感病毒神经氨酸酶,使病毒难以从感染细胞释放,阻止病毒扩散。
2.临床应用
甲型和乙型流感。
3.不良反应
恶心、呕吐和支气管痉挛,对患有哮喘或气管慢性阻塞性疾病的患者可出现肺功能状态恶化。
3.奥司他韦(达菲)
【药理作用】
神经氨酸酶抑制剂,从而抑制流感病毒的复制和播散。
【临床应用】防治流感病毒。
【不良反应】恶心和呕吐,失眠、头痛和支气管炎等。
三、抗疱疹病毒药
1.阿昔洛韦
【药理作用】——高选择性的抗疱疹病毒药。
在疱疹病毒感染的细胞内转化为三磷酸无环鸟苷,对病毒DNA聚合酶产生抑制作用,阻止病毒DNA的复制。
【临床应用】——抗疱疹病毒(HSV)。
局部——单纯疱疹性角膜炎,皮肤、黏膜疱疹病毒感染,生殖器疱疹和带状疱疹;
静注或口服——单纯疱疹病毒、EB病毒(人类疱疹病毒)、艾滋病患者并发水痘、带状疱疹。
2.阿糖腺苷
抑制病毒DNA的复制,抑制疱疹病毒。
用于HSV(单纯疱疹病毒)脑炎、角膜炎;新生儿单纯疱疹、艾滋病患者合并带状疱疹等。
3.曲氟尿苷
抑制单纯疱疹病毒、牛痘病毒和腺病毒。
治疗疱疹性角膜炎和上皮角膜炎,对阿糖腺苷无效者仍有效。
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