2014年执业药师《药理学》考前精编资料：十三章

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第十三章　抗寄生虫药

　　概述

　　一、抗疟药

　　(一)主要用于控制症状的药物

　　1.氯喹

　　【抗疟作用】

　　能杀灭红细胞内期的疟原虫，迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用;

　　不足：对红细胞外期无效，不能作病因性预防和良性疟的根治，会复发。

　　【临床作用】

　　1.疟疾——首选。

　　2.肠外阿米巴病。

　　3.免疫抑制作用。

　　大剂量可用于治疗类风关、系统性红斑狼疮、肾病综合征。

　　【不良反应】

　　轻度的头晕，头痛、胃肠不适、皮疹等。

　　长期大剂量——蓄积中毒，出现眼、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏、肾脏损害。

　　致畸作用——孕妇禁用。

　　2.青蒿素

　　【抗疟作用】对红细胞内期疟原虫有强大杀灭作用，对红外期疟原虫无效。

　　【临床应用】

　　耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。

　　不足：

　　(1)复发率较高。

　　(2)耐药性。

　　【不良反应】

　　少，胃肠道反应。

　　动物试验：神经毒性、骨髓抑制、肝损害及胚胎毒性作用。

　　3.奎宁

　　【作用与用途】

　　对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用。

　　用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。

　　对心脏有抑制作用，还有一定退热作用，对妊娠子宫有轻微兴奋作用。

　　【不良反应】多，不作首选药。

　　金鸡纳反应、发生急性溶血，引起高热、寒战、血红蛋白尿(黑尿热)和肾衰竭，可致死。

　　孕妇禁用。

　　【前后联系TANG】金鸡纳反应——奎宁、奎尼丁。

　　(二)主要用于病因性预防的药物——乙胺嘧啶

　　对红细胞外期疟原虫有抑制作用，是病因性预防的首选药。

　　【机制】——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响叶酸代谢过程，阻碍核酸合成。

　　(三)主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹

　　对红细胞外期及疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用;

　　对恶性疟红细胞内期无效——不能控制发作。

　　临床：控制复发和阻止传播的首选药。

　　【马上小结TANG】抗疟药作用及临床应用

　　药物 作用 应用

　　氯喹 杀灭红内期的裂殖体;

　　可根治恶性疟;

　　奎宁更适用于脑型恶性疟 控制症状发作

　　青蒿素

　　奎宁

　　伯氨喹 对红外期的子孢子有较强的杀灭作用，杀灭配子体 控制复发和传播

　　乙胺嘧啶 杀灭红外期的裂殖子 预防

　　抗疟药口诀【TANG】

　　乙胺预防伯氨传，氯喹青青发作管。

　　抗疟药总结-TANG

　　进入疟区怎么办，

　　乙胺嘧啶来防范。

　　控制症状用氯喹，

　　根治须加伯氨喹。

　　伯氨喹，能耐大，

　　防止传播和复发。

　　抗疟药机理

　　氯喹奎宁红内期，

　　乙胺嘧啶红外期，

　　伯氨喹，配子期，

　　外加继发红外期。

　　二、抗阿米巴病药与抗滴虫病药

　　甲硝唑

　　【药理作用】

　　(1)抗阿米巴——首选。不足：对包囊无作用。

　　(2)抗滴虫——首选。

　　(3)抗贾第鞭毛虫——最有效的药物。

　　(4)抗厌氧菌，尤其对脆弱杆菌感染特别有效。

　　【临床应用】

　　1.急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病。

　　2.泌尿生殖道滴虫感染。

　　3.厌氧菌——产后盆腔感染、口腔急性感染、腹腔感染及败血症。

　　【不良反应】

　　头痛、恶心、口中金属味、腹泻、腹痛以及白细胞暂时性减少等。

　　服药期间应禁酒——为什么?

　　答：甲硝唑干扰乙醛代谢，出现急性乙醛中毒反应。

　　【替硝唑】

　　也用于阿米巴、滴虫病和厌氧菌感染的治疗。

　　特点(与甲硝唑相比)——

　　半衰期较长，有效血药浓度可维持72h，毒性低。

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