2014年执业药师《药理学》考点精析：第三章

　　第二节 体内药物变化的时间过程

　　体内药量随时间而变化的过程是药动学研究的中心问题。药物在体内的浓度随时间而变化，表现为药效的显现与消逝过程，临床上用曲线来表达时间与药效的关系，即时效关系。实验研究中必须了解血浆浓度随时间变化的过程。即时量关系。

　　峰值浓度 (peak concentration) 曲线在峰值浓度时吸收速度与消除速度相等。

　　达峰时间(peak time,Tpeak) 从给药时至峰值浓度的时间称达峰时间。曲线降段主要是药物消除过程。

　　消除半衰期(T1/2)(elimination half-life) 血药浓度下降一半的时间称为消除半衰期。

　　有效期 (effective period) 血药浓度超过有效浓度(低于中毒浓度)的时间。

　　时量曲线 时量曲线的升段反映药物吸收及分布的快慢，吸收快的升段坡度陡，吸收慢的升段坡度平坦。

　　时量曲线的高度反映药物吸收量，同一药物剂量大时，峰值较高，反之较低。

　　时量曲线的降段反映药物消除的快慢，消除快的的下降较快，反之较平坦。

　　药物在体内的吸收与消除是同时开始进行的，时量曲线实际上是吸收、分布与消除之间相互消长的反映。

　　生物利用度 是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量(和速度)，它与

　　药物作用的强度和速度有关。是药物制剂质量的一个重要指标。

　　生物利用度 F(生物利用度)=A(进入体循环的药量)/D(服药剂量)×100%

　　绝对口服生物利用度 F(生物利用度)=口服等量药物后AUC(曲线下面积)/静注定量药物后AUC(曲线下面积)×100%

　　相对生物利用度 F(生物利用度)=试药AUC /标准药AUC×100%

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