2014年执业药师《药理学》考点精析：第五章

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第五章 M胆碱受体阻断药

　　阿托品

　　一、药理作用

　　阿托品可竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱能受体激动药对M受体激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后，由于其内在活性小，一般不引起激动效应，反而能阻断乙酰胆碱的作用，从而表现为抗胆碱作用。其作用部位主要在副交感神经的节后纤维。对这些纤维所支配的心肌、平滑肌、腺体、眼等组织器官的M受体有较高选择性作用。但对M受体亚型的选样性较低，即对M1、M2和M3，受体均有阻断作用。在很大剂量时，阿托品对N1受体也有一定阻断作用。

　　(一)腺体 阿托品可抑制腺体分泌，其中以唾液腺和汗腺最为敏感。0.5mg阿托品即可明显抑制腺体分泌，表现为口干和皮肤干燥。泪腺和呼吸道腺体分泌也可被抑制。较大剂量时，阿托品尚可减少胃液分泌，但对胃酸分泌影响较小。

　　(二)眼 阿托品可阻断瞳孔括约肌和睫状肌的M受体，使瞳孔扩大、眼内压升高和调节麻痹。

　　1.扩瞳 阿托品使瞳孔括约肌松弛，使去甲肾上腺索能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势，引起瞳孔扩大。

　　2.眼内压升高 瞳孔扩大后，虹膜退向四周外缘，使前房角间隙受压变窄，阻碍房水经前房角而流入巩膜静脉窦，导致眼内压升高。

　　3.调节麻痹 阿托品使睫状肌松弛而退向外缘后，造成悬韧带拉紧，而使晶状体变平、折光度减低，只能视远物，不能看清近距离东西。这一作用称为调节麻痹。(zl2002-1-089)

　　zl2002-1-089.用下列药物给家兔滴眼后，可使瞳孔明显扩大的药物是

　　A.异丙肾上腺素

　　B.新斯的明

　　C.阿托品

　　D.多巴胺

　　E.毛果芸香碱

　　答案：C

　　(三)平滑肌 阿托品能松弛多种内脏平滑肌，其对平滑肌的作用常取决于平滑肌的功能状态及平滑肌的种类。当平滑肌处于过度活动或痉挛状态时，阿托品松弛平滑肌作用较显著。在不同平滑肌中，阿托品对胃肠平滑肌痉挛有明显解痉作用，对膀胱逼尿肌亦有松弛作用;但对胆道、输尿管和支气管平滑肌解痉作用较弱。

　　(四)心脏

　　1.心率 阿托品在治疗剂量(0.4～O.6mg)时，可使一部分病人心率轻度短暂地减慢：此作用是由于阿托品可阻断突触前膜M1受体，使突触中乙酰胆碱对递质释放的抑制作用减弱，即阿托品可阻断突触前膜负反馈调节的M1受体，使内源性乙酰胆碱释放增加，从而导致心率减慢;较大剂量(1～2mg)可阻断窦房结起搏点的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快，其加快程度取决于迷走神经张力，在青、壮年中，迷走神经张力较高，因此其加快心率作用较明显。而在老人、儿童，则阿托品加快心率作用不明显。

　　2.房室传导 迷走神经过度兴奋可引起心率减慢和传导阻滞，阿托品可拮抗迷走神经兴奋，使心率加快及传导加快。

　　(五)血管与血压 治疗量阿托品对血管及血压无显著影响。因为许多血管缺少胆碱能神经支配。但大剂量阿托品具有小血管解痉作用，尤其以皮肤血管扩张较为显著，可引起颜面潮红、皮肤温热。其作用机制未明，但与抗胆碱作用无关，可能是阿托品直接舒张血管作用，也可能为阿托品引起体温升高后机体的代偿性散热所致。(zy2008-1-125)

　　(六)中枢神经系统 较大剂量(1～2mg)阿托品可轻度兴奋延脑和大脑，增加剂量时(2～5mg)兴奋作用加强，可出现焦虑不安、多言、谵安。中毒剂量(10mg以上)可致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥，也可由兴奋转入抑制，并可导致昏迷及呼吸麻痹。

　　二、临床应用

　　(—)解除平滑肌痉挛 适用于胃肠平滑肌痉挛所致绞痈、膀胱刺激症状如尿频、尿急等。对胆绞痛和肾绞痛疗效较差，常需与吗啡类镇痛药合用。此外，阿托品尚可用于治疗遣尿症。

　　(二)抑制腺体分泌 主要用于全身麻醉前合并用药，以减少呼吸道腺体分泌，防止吸人性肺炎发生。也可用于严重盗汗及流涎患者。

　　(三)眼科

　　1.虹膜睫状体炎 可用0.5%～1%阿托品溶液滴眼，利用药物引起虹膜括约肌和睫状肌松弛作用，使之充分休息，有利于炎症的消退，也可防止虹膜与晶状体的粘连。

　　2.眼底检查 利用阿托品扩瞳作用，可进行眼底检查。但由于本品扩瞳作用可维持1～2周，调节麻痹作用也可维持2～3天，故视力恢复较慢。现已逐渐被作用时间较短的后阿托品所取代。

　　3.验光配眼镜 阿托品可使睫状肌处于调节麻痹，晶状体固定，以便正确测出品状体的屈光度。但由于作用时间较长，故已少用。但在儿童验光时，因其睫状肌调节能力较强，(刚会说aoe儿童)故需用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。

　　(四)缓慢型心律失常 治疗迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室传导阻滞;也可用于治疗由窦房结功能低下所致的室性异位节律。

　　(五)抗休克 阿托品可用于治疗暴发型流脑、中毒性菌痢及中毒性肺炎等疾患引起的感染性休克，常用大剂量药物。作用机制尚未弄清，可能与药物解除小血管痉挛、改善微循环有关，对伴心率过速或高热者，不用阿托品。因为会使加重。联系——与其副作用相同。

　　(六)有机磷酸酯类农药中毒解救。(见前一单元)

　　三、不良反应及中毒

　　阿托品作用广泛，当临床上利用其某一作用作为治疗目的时，其他作用即成为副反应。在不同剂量时，本品可产生不同不良反应，大致如下：

　　1.0.5mg 心率轻度减慢，略有口干及盗汗。

　　2.1mg 口干，心率加快，瞳孔轻度扩大。

　　3.2mg 心悸，明显口干，瞳孔扩大，视近物模糊。

　　4.5mg 上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干燥，发热，小便困难，肠蠕动减少。

　　5.10mg以上 上述症状严重，脉速而弱，中枢兴奋明显，呼吸加快、加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等。严重中毒时可由中枢兴奋转化为抑制，引起昏迷和呼吸麻痹等。

　　6.最低致死量 成年为80～130mg，儿童约为10mg。

　　四、禁忌证(超纲部分)

　　青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品，后者是因为阿托品可能加重排尿困难。(zl2007-1-029)

　　zl2007-1-029.阿托品临床上不用于

　　A.麻醉前给药

　　B.有机磷中毒

　　C.青光眼患者

　　D.心律失常

　　E.内脏绞痛

　　答案：C

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