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2014年执业药师《药理学》考点精析:第七章

来源:考试吧 2014-10-03 9:01:25 要考试,上考试吧! 执业药师万题库
2014年执业药师资格考试将于10月18、19日进行,考试吧为您准备了“2014年执业药师《药理学》考点精析”,以方便广大考生顺利备考。
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  第二节 β肾上腺素受体阻断药

  一、药理作用

  (一)β受体阻断作用

  1.心血管系统 阻断心脏β1受体,使心率减慢,心收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下降,血压稍下降。本类药物还能延缓心房和房室结的传导,延长心电图的P-R 间期。非选择性β受体阻断剂如普萘洛尔对血管β1受体也有阻断作用,加之心脏功能受到抑制,反射性地兴奋交感神经,引起血管收缩和外周阻力增加,肝、肾和骨骼肌等血流量减少。普萘洛尔可使人冠状动脉血流量降低。

  2.支气管平滑肌 β2受体阻断呵使支气管平滑肌收缩,从而增加呼吸道阻力。但这种效应在正常人较弱,只在支气管哮喘患者,有时可诱发或加重哮喘急性发作。

  3.代谢 脂肪分解与β1、β2受体激动有关,而肝糖原分解与α1和B2受体有关。β受体阻断药可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解,当β受体阻断药与α受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。普萘洛尔对正常人血糖没有影响,也不影响胰岛素的降糖作用,但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。

  4.肾素 本类药物可阻断肾小球旁器细胞的β1,受体而抑制肾素分泌。此作用可能为其降压的原因之—。

  (二)内在拟交感活性 某些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外,对β受体尚有部分激动作用,称为内在拟交感活性。在临床使用这些药物时,由于这种内在活性较小故往往被药物的β受体阻断作用所掩盖。拟交感内在活性较强的药物,其抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用一般较不具有这种活性的药物弱。

  (三)膜稳定作用 有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,这些作用与药物降低了细胞膜对离子的通透性有关,称为膜稳定作用。一般认为此作用在常用剂量下与物治疗作用关系不大。

  (四)其他 普萘洛尔有抗血小板聚集作用,β受体阻断药还有降低眼内压作用,这可由于其减少房水的形成所致。

  二、临床应用

  (一)心律失常。

  (二)心绞痛和心肌梗死。

  (三)高血压。

  (四)其他 可用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象治疗,对控制激动不安、心动过和心律失常等症状有效,井能降低基础代谢率。也用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病。普萘洛尔亦可用于治疗偏头痛,肌震颤、肝硬化的上消化道出血患者。噻吗洛尔可局部用药治疗青光眼。

  三、不良反应及禁忌证

  (一)一般不良反应 可见恶心、呕吐、轻度腹泻,偶见皮疹、血小板减少等过敏应。

  (二)严重不良反应 有时可突发急性心力衰竭,可能与个体差异有关。

  (三)其他 可使呼吸道阻力增加,诱发支气管哮喘及长期用药后突然停药可使原疾病

  症状加剧。

  禁忌证:β阻断剂禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘患者。(zy2008-3-013;XL2007-1-041;zy2002-1-057)

  zy2008-3-013有内在拟交感活性的β受体阻滞剂是

  A.普萘洛尔

  B.美托洛尔

  C.阿替洛尔

  D.比索洛尔

  E.拉贝洛尔

  zy2008-3-013答案:E

  题干解析:此题是理解应用题,拉贝洛尔是相对较新的α、β受体竞争性阻断药的代表,由于在化学结构上有两个化学中心,有4种立体异构体,即(R R)一、 (R,s)一、(s,R)一及(s,s)一拉贝洛尔,本药的药理学特性较复杂,每一种异构体可显示不同的活性,阻断受体的选择性各不相同,R,R一型主要阻断β受体; (s,R)一型几乎没有β受体阻断作用,对α受体的阻断作用最强; (R,s)一型几乎没有α、β受体阻断活性; (s,s)一型缺乏β受体阻断作用; (R,R)一型对β2受体具有某些内在拟交感活性,可引起血管舒张。临床应用的拉贝洛尔为消旋混合物,所以兼有α、β受体的阻断作用,对β受体的阻断作用约为普萘洛尔的l/2.5,仪受体的阻断作用为酚妥拉明的1/10~1/6,对β受体的阻断作用强于对仅受体阻断作用的5~10倍。由于对β2受体的内在拟交感活性及药物的直接作用,可使血管舒张.增加肾血流量。

  正确答案分析:拉贝洛尔是有内在拟交感活性的β受体阻滞剂。

  备选答案分析:其他药物都不符合题干。

  思路扩展:由这一题我们要知道出题老师的思路:β受体阻断药是常考的药物,其作用机制和临床应用是考生掌握重点。

  XL2007-1-041.Β肾上腺素受体阻断药作用不包括

  A.支气管平滑肌松弛作用

  B.心肌收缩力减弱作用

  C.抗血小板聚集作用

  D.局部麻醉作用

  E.减少脂肪分解作用

  答案:A

  zy2002-1-057β受体阻断药

  A.可使心率加快、心排出量增加

  B.有时可诱发或加重哮喘发作

  C.促进脂肪分解

  D.促进肾素分泌

  E.升高眼内压作用

  答案:B

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