2015年执业药师《药理学》复习必备知识点(1)

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戈那瑞林

　　药效学

　　本品可刺激垂体前叶合成和释放黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)，据此可探测垂体促性腺激素储备功能。正常人注射本品后，LH的升高明显高于FSH，青春期前女性FSH反应高于LH.促性腺激素释放素不足者注射本品后可出现延迟反应，有时需静脉滴注本品数天后再行测验，始有反应。如模拟正常时下丘脑分泌促性腺激素释放素的分泌节律，用小剂量脉冲式给药，可治疗下丘脑病因所致的青春发育延缓、闭经和不育。如采用大剂量连续给药，则可在短期兴奋垂体促性腺激素后出现反常作用，反而抑制垂体-性腺功能。此种现象在采用较本品作用更强、更持久的类似物时更为明显。

　　药动学

　　静脉注射后T1/2初始相为2～10分钟，终末相为10～40分钟。作用时间3～5小时，在血浆中很快代谢为无活性的片段，经尿排出。

　　适应症：

　　①用作下丘脑-垂体病变所致的性腺功能低下的诊断。

　　②垂体肿瘤手术或放射治疗后残留垂体促性腺激素功能的评佑。

　　③治疗促性腺激素释放激素不足，伴继发性垂体促性腺激素功能低下所致的女性闭经、不孕，男性不育。

　　④下丘脑病因所致的青春发育延缓。

　　用法用量：

　　1.下丘脑-垂体-性腺轴功能的检测试验0.1mg，皮下或静脉注射，详见给药说明项。

　　2.下丘脑性闭经、不孕、男性不育和青春发育延缓的治疗采用小剂量脉冲式给药法，用注射泵每90分钟皮下注射10～20ug，在一分钟内注入。疗程6个月或直至怀孕，怀孕后应停药。

　　[制剂与规格]戈那瑞林注射液1ml：100ug

　　注射用戈那瑞林(1)50ug(2)100ug(3)200ug(4)500ug

　　给药说明：

　　大剂量连续用药可导致黄体形成和抑制生精功能;

　　妊娠时必须停药。

　　下丘脑-垂体功能检测试验，应在注射本品前及注射后15、30、60、120分钟测定LH的值。若注射后30～60分钟LH值升至基础值3倍以上，提示垂体促性腺激素储备功能良好，如LH不增高，则说明垂体功能不良。如出现延迟反应则说明促性腺激素低下的病因在下丘脑。女性行此试验时宜选择在卵泡期早期。

　　多囊卵巢综合征患者不应使用本品。闭经合并肥胖者，应在减重后再行治疗。

　　不良反应：

　　①全身性或局部过敏，表现为呼吸困难、荨麻疹、注射部位发硬、皮疹。

　　②皮下注射部位瘙痒、疼痛或肿胀。

　　③腹部或胃部不适，一过性潮红、头痛、头晕和恶心，均较为少见。

　　相互作用：

　　(1)肾上腺糖皮质激素、雌激素、雄激素和孕激素通过对垂体的负反馈作用而影响促性腺激素释放激素试验的结果。

　　(2)口服避孕药、地高辛可抑制促性腺激素的分泌和释放。

　　(3)左旋多巴和螺内酯可使血清促性腺激素浓度升高，影响促性腺激素释放激素试验的结果。

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