2015年执业药师《药理学》复习必备知识点(4)

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地西泮

　　俗称：安定，苯甲二氮，valium，diapam，stesolid，stesolin

　　药物简介

　　【性状】白色或类白色的结晶性粉末;无臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。

　　【药理及应用】本品为苯二氮类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮受体结合而促进γ-氨基丁酸(gaba)的释放或促进突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(rem)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70%～80%的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。中枢性肌肉松弛作用比氯氮强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮的10倍。口服吸收快，约1小时达血高峰浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血浆t1/2为20～50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。

　　临床应用于治疗：①焦虑症及各种神经官能症。②失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。③癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。④各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。

　　【用法】口服：①抗焦虑：每次2.5～5mg，每日3次。严重状态时可增至每日15～30mg，分次服。②催眠：每次5～10mg，睡前服用。③抗癫痫：见本章第6节。④抗惊厥：成人每次2.5～10mg，每日2～4次。6个月以上儿童，每次0.1mg/kg，每日3次。肌内或缓慢静脉注射：每次10～20mg，必要时，4小时再重复1次。

　　【注意】

　　(1)本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。

　　(2)长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。

　　(3)青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用，粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。

　　【药物相互作用】

　　(1)能增强其它中枢抑制药的作用，若同时应用应注意调整剂量。酒精能增强本品作用，治疗期间应避免饮酒或含酒精的饮料。

　　(2)西咪替丁可抑制本品和氯氮的排泄，合用时，应注意调整剂量。

　　(3)本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用，但可减弱琥珀胆碱的肌肉松弛作用。

　　(4)苯妥英钠与本品合用，可减慢苯妥英钠的代谢，而利福平又可增加本品的排泄。

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