2015年执业药师《药理学》复习必备知识点(8)

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苯妥英钠

　　俗称：大仑丁，二苯乙内酰脲，diphenylhydantoin，dilantin

　　药物简介

　　【性状】白色粉末;无臭，味苦;微有引湿性在空气中渐渐吸收co2，分解成苯妥英;水溶液呈碱性反应，易常因部分水解而发生混浊。在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中几乎不溶。

　　【药理及应用】

　　(1)抗癫痫作用 本药对大脑皮层运动区有高度选择性的抑制作用，防止了异常放电的传播，而抗癫痫。对大发作、局限性发作疗效好、对精神运动性发作次之，对小发作无效。机制尚未完全阐明，有人认为由于本品能稳定细胞膜，从而减少高频放电的扩散。近年来证明，本品能增加脑中抑制性递质γ-氨基丁酸(gaba)的含量，与其抗癫痫作用亦有关。本品无催眠作用，亦对正常活动无影响。主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作。因本品在脑组织中达有效浓度较慢，故出现疗效缓慢，需连服数日后才始出现疗效。而苯巴比妥的作用则出现较快(口服后1～2小时即显效)。所以，控制症状仍以苯巴比妥为主，而维持或预防发作则以本品为佳。静注可控制癫痫持续状态，但不良反应较大，疗效不如苯巴比妥。

　　(2)治疗三叉神经痛和坐骨神经痛 有一定疗效，可减少发作次数或减轻疼痛或使疼痛消失。此作用亦与其稳定细胞膜有关。

　　(3)抗心律失常 为一个较好的抗心律失常药，对心房与心室的异位节律点有抑制作用，亦可加速房室的传导，降低心肌自律性，故可用于治疗室上性或室性早搏，室性心动过速，尤适用于强心甙中毒时的室性心动过速，室上性心动过速亦可用。

　　(4)降压作用对轻症高血压患者的血压可降低，其疗效与利尿剂、普萘洛尔、甲基多巴、利血平等的相似。口服可吸收，但慢而不全。一次剂量平均4～6小时达血浆峰浓度(早者3小时，晚者12小时)。一般口服数日方能达稳态血浓度。肌注有刺激性，且吸收不规则。在血液中约90%与血浆蛋白结合。抗癫痫作用的有效血浓度为10～20μg/ml.可分布全身，易透过血脑屏障。主要经肝脏代谢，经肾排泄。t1/2为25小时。

　　【用法】

　　(1)抗癫痫 常用量，1次50～100mg，1日100～300mg;极量：1次300mg，1日500mg.宜从小剂量开始，酌情增量，但须注意避免过量。体重在30kg以下的小儿按每日5～10mg/kg给药，分2～3次服用。用于癫痫持续状态时，每次肌注100～250mg.如患者未用过苯妥英钠者，可用150～250mg，加5%葡萄糖注射液20～40ml，在6～10分钟缓慢静注。必要时经30分钟再注射100～150mg.

　　(2)治疗三叉神经痛 每次100～200mg，每日2～3次。

　　(3)治疗心律失常 每次服100～200mg，每日2～3次。或将125～250mg加灭菌注射用水适量便溶解，于5～15分钟内缓慢静注(每分钟不超过50mg)。必要时每隔5～10分钟重复静注100mg，但一日总量不超过500mg.静滴时可用相同剂量溶于5%葡萄糖注射液100ml中滴注。肌注：1日200～400mg.

　　(4)治疗高血压每次服100mg，1日3次。

　　【注意】

　　(1)本品副作用小，长期服药后常见眩晕、头痛、恶心、呕吐、厌食、皮疹等反应。有时有牙龈增生(儿童多见，并用钙盐可减轻)，偶见共济失调、白细胞减少、神经性震颤，严重时有视力障碍及精神错乱、紫癜等。

　　(2)久服不可骤停，否则可使发作加剧，或引起癫痫持续状态。

　　(3)静注时不宜过快，过快易致房室传导阻滞、血管性虚脱、心动过缓和呼吸抑制。

　　(4)本品可加速维生素d代谢，小儿长期服用易引起软骨病，可服用维生素d预防。也可引起淋巴结肿大，甚至恶性变，此时应停药。

　　(5)常见巨细胞性贫血，可能是由于本药有抗叶酸作用所致，发生时可加用叶酸和维生素b12.偶见白细胞减少，再生障碍性贫血罕见。长期使用应定期检查血象。

　　(6)孕妇和哺乳期妇女慎用。

　　(7)肝脏疾患或先天性肝微粒体酶缺乏时，血中苯妥英钠浓度升高，与肝微粒体酶诱导剂苯巴比妥、酰胺咪嗪、叶酸合用，或口服吸收不良时，血药浓度降低所以应注意调整剂量。

　　【贮法】本品极易潮解，应避湿、避光保存。

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