2015年执业药师《药理学》复习必备知识点(25)

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开发新药的途径

　　1.根据有效药物的植物分类学寻找近亲品种进行筛选。如甘味药(人参、党参、黄芪)能补能缓，是因其大部分所含成份都是机体代谢所需要的营养物质，如氨基酸、糖类、甙类、维生素等。

　　2.对现有药物进行化学结构改造(半合成)或改变剂型，以获得高效低毒应用方便的药物。从有效药物化学结构与药理活性关系推断，定向合成系列产品筛选。

　　3.对内体抗病物质(蛋白质)利用DNA重组技术(DNA的特异性基因片段的分离和植入细菌或酵母细胞快速生长，以获得所需的蛋白质药物的筛选)。

肝素的体内过程

　　肝素是带大量阴电荷的大分子，口服不被吸收。常静脉给药，60%集中于血管内皮，大部分经网状内皮系统破坏，极少以原形从尿排出。肝素抗凝活性t1/2与给药剂量有关，静脉注射100，400，800U/kg，抗凝活性t1/2分别为1，2.5和5小时。肺栓塞、肝硬化患者t1/2延长。

肝素的临床应用

　　1.血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞。

　　2.弥漫性血管内凝血(DIC)，应早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。

　　3.心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。

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