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普鲁卡因注射液特殊杂质检查
普鲁卡因分子结构中有酯键,易发生水解反应。其注射液制备过程中受灭菌温度、时间、溶液pH值、贮藏时间以及光线和金属离子等因素的影响,可发生水解反应生成对氨基苯甲酸和二乙氨基醇。其中对氨基苯甲酸随贮藏时间的延长或高温加热,可进一步脱羧转化为苯胺,而苯胺又可被氧化为有色物,使注射液变黄,疗效下降,毒性增加。故中国药典90年版规定,本品注射液应检查水解产物对氨基苯甲酸,其限度不得超过1.2%.
检查方法 薄层色谱法。供试品溶液2.5mg/ml与对照品溶液30μg/ml分别点于硅胶H薄层板上,展开后用对二甲氨基苯甲醛溶液喷雾显色。供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点,其颜色与对照品溶液主斑点比较,不得更深。
碘解磷定的疗效
【碘解磷定解毒疗效】 碘解磷定使酶复活的效果因不同有机磷酸酯类而异,例如对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好,对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差,而对乐果中毒则无效。因乐果中毒时所形成的磷酰化胆碱酯酶比较稳定,几乎是不可逆的,加以乐果乳剂含有苯,可能同时有苯中毒。
碘解磷定类恢复酶活性作用对骨骼肌最为明显,能迅速制止肌束颤动;对植物神经系统功能的恢复较差。对中枢神经系统的中毒症状(如昏迷)似也有疗效。
由于碘解磷定不能直接对抗体内积聚的乙酰胆碱的作用,故应与阿托品合用,以便及时控制症状。动物实验证明;单用碘解磷定仅能提高对氧磷(为内吸磷在体内的活性体)对小鼠致死量至2~4倍;单用阿托品时,也只提高2倍;两者合用时可提高128倍。
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