β受体阻断药
β受体阻断药能选择性地与β受体结合,从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用。
【药理作用】
1.β受体阻断作用
(1)心血管系统能减弱或阻断肾上腺素受体激动药对心脏作用,使心脏兴奋性和自律性降低,表现为心率减慢、收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧量下降;机体交感张力较高如应激、运动时效果更明显。
(2)支气管平滑肌阻断β2受体,支气管平滑肌收缩,使呼吸道阻力增加。但这种作用较弱,对正常人影响较小。
(3)其他抑制糖原和脂肪分解,抑制肾素的释放。
2.内在拟交感活性有些β受体阻断药除能阻断受体外,还对β受体有一定激动作用,称内在拟交感活性。这种作用常被其受体阻断作用所掩盖,不易被观察到。一般认为具有内在拟交感活性的β受体阻断药作用较弱,但可减少由于β受体阻断而致的支气管收缩、心力衰竭和房室传导阻滞等不良反应。
3.膜稳定作用 指药物抑制细胞膜对离子的通透性,降低细胞膜的电活动。
【临床应用】
1.高血压
2.心律失常
3.缺血性心脏病
4.扩张型心肌病
5.甲状腺功能亢进
6.偏头痛
【不良反应与禁忌证】支气管哮喘患者使用β受体阻断药后,会诱发或加重哮喘的急性发作,导致患者死亡,因此本类患者禁用或慎用,即使选择性β1受体阻断药,也有很大风险。
肾上腺素受阻断药
α受体阻断药
目前临床使用的α受体阻断药主要是非选择性仅受体阻断药和选择性α1受体阻断药。α受体阻断药与肾上腺素合用时,由于阻断了仅受体,肾上腺素的缩血管作用被取消,而激动β受体的舒血管作用仍然存在,故血压下降,这种将肾上腺素的升压作用翻转为降压的现象,称为“肾上腺素作用的翻转”。对主要作用于α受体的去甲肾上腺素,只能减弱或取消其升压反应而无“翻转作用”。对主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用无影响。
β受体阻断药
β受体阻断药能选择性地与β受体结合,从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用。
【药理作用】
1.β受体阻断作用
(1)心血管系统能减弱或阻断肾上腺素受体激动药对心脏作用,使心脏兴奋性和自律性降低,表现为心率减慢、收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧量下降;机体交感张力较高如应激、运动时效果更明显。
(2)支气管平滑肌阻断β2受体,支气管平滑肌收缩,使呼吸道阻力增加。但这种作用较弱,对正常人影响较小。
(3)其他抑制糖原和脂肪分解,抑制肾素的释放。
2.内在拟交感活性有些β受体阻断药除能阻断受体外,还对β受体有一定激动作用,称内在拟交感活性。这种作用常被其受体阻断作用所掩盖,不易被观察到。一般认为具有内在拟交感活性的β受体阻断药作用较弱,但可减少由于β受体阻断而致的支气管收缩、心力衰竭和房室传导阻滞等不良反应。
3.膜稳定作用 指药物抑制细胞膜对离子的通透性,降低细胞膜的电活动。
【临床应用】
1.高血压
2.心律失常
3.缺血性心脏病
4.扩张型心肌病
5.甲状腺功能亢进
6.偏头痛
【不良反应与禁忌证】支气管哮喘患者使用β受体阻断药后,会诱发或加重哮喘的急性发作,导致患者死亡,因此本类患者禁用或慎用,即使选择性β1受体阻断药,也有很大风险。
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