2015年执业药师《药理学》复习必备知识点(28)

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苯二氮卓类药的药理作用与临床应用

　　1.抗焦虑作用：焦虑症是一种神经官能症，发作时患者自觉紧张、恐惧、忧虑，并伴有心悸、震 颤和出汗等。苯二氮蕈类药物小于镇静剂量即可显著改善上述症状，其抗焦虑作用主要与选择性抑制调节情绪反应的边缘系统有关。用于焦虑症的治疗常选用地西泮、阿普唑仑、三唑仑、艾司唑仑等。

　　2.镇静催眠作用：随着使用剂量加大，可出现镇静和催眠作用，明显缩短入睡时间，延长睡眠持 续时间，减少觉醒次数。但即使加大剂量也不引起麻醉。作为催眠药与巴比妥类相比有以下优点： ①明显缩短或取消非快动眼睡眠第4相，因此可减少发生于此时期的夜惊或夜游症，但对快动眼睡眠 (REMS)影响较小，停药后出现反跳性REMS延长较巴比妥类轻，可产生近似生理性睡眠;②治疗指 数高，对呼吸影响小，安全范围大;③对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物的代谢;④依赖性、 戒断症状较轻。基于这些优点，以地西泮为代表的本类药物已几乎取代了巴比妥类，成为临床上最常 用的一类镇静催眠药。

　　3.抗惊厥和抗癫痫：本类药多有很强的抗惊厥和抗癫痫作用。小剂量即可有效对抗戊四唑、印防 己毒素引起的阵挛性惊厥，大剂量也能对抗士的宁及电刺激引起的强直性惊厥。能抑制脑内病灶放电 向周围皮质及皮质下的扩布而终止或减轻发作。其作用机制与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递 功能有关。主要用于子痫、小儿高热、破伤风等所致惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药，其他类型的癫痫以硝西泮、氯硝西泮疗效为好。

　　4.中枢性肌松作用：本类药有较强的肌松作用，肌松作用是由于药物能抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递。但是大剂量时对神经肌肉接头也有阻断作用。临床用于大脑或脊髓损伤所致肌肉强直以及腰肌劳损等肌肉痉挛状态，以减轻肌肉痉挛及疼痛。

α受体激动药

　　去甲肾上腺素

　　去甲肾上腺素能同时兴奋α1、α2受体。其化学性质不稳定，见光易失效。在碱性溶液中迅速氧化，在酸性溶液中较稳定。禁与碱性药物配伍。

　　【体内过程】本品强烈收缩血管，不能皮下注射或肌内注射。

　　【药理作用】激动α1和α2受体，对β1受体作用较弱，对β2受体几无作用。

　　【临床应用】

　　(1)休克去甲肾上腺素收缩血管使血压升高，发挥抗休克作用。

　　(2)上消化道出血去甲肾上腺素适当稀释后口服，因局部收缩食管及胃黏膜血管，可达到止血效果。

　　【不良反应】

　　(1)局部组织坏死静滴浓度过大、时间过长，或药液漏出血管外均可使局部血管强烈收缩，引起组织缺血坏死。

　　(2)急性肾功能衰竭用药过久或剂量过大均可使肾血管强烈收缩，肾血流减少引起急性肾功能衰竭、尿量减少甚至无尿

　　(3)停药后血压下降长期静滴后突然停药，引起小动脉、小静脉迅速扩张，血压迅速下降。故应逐渐减量后停药，并适当补液。

　　高血压病、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿患者与孕妇禁用。

　　伪麻黄碱

　　伪麻黄碱是麻黄碱的旋光异构体，目前已能人工合成。主要影响上呼吸道血管，疗效显著，不良反应小。临床上常与其他药物合用，治疗各种原因引起的鼻塞、流涕、鼻瘙痒等。

　　间羟胺

　　间羟胺激动α受体，对β1受体作用很弱。除直接激动受体外，本品也促进神经末梢释放去甲肾上腺素。主要代替去甲肾上腺素用于各种休克早期。心脏病、甲亢、糖尿病和高血压患者慎用。

　　去氧肾上腺素

　　去氧肾上腺素主要激动α1受体，对β受体几无作用。表现为收缩血管，升高血压，反射性减慢心率。

　　临床主要用于抗休克、防治麻醉时的低血压、治疗阵发性室上性心动过速。也用于眼科检查，由于睫状肌松弛不完全，不适合儿童屈光度检查。

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