2015年执业药师《药物分析》复习必备知识点(25)

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　　磺胺类药物基本结构

　　临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。

　　磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取代，形成不同种类的磺胺药。它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。

　　磺胺嘧啶药理作用

　　具有广谱及较强抗菌活性，对革兰阳性及阴性菌均有抑制作用，可用于脑膜炎双球菌、肺炎球菌、淋球菌、溶加链球菌感染的治疗，能通过血脑屏障进入脑脊液，曾被用于治疗流行性脑膜炎的

　　首选药。抗菌机制是通过与对氨基苯甲酸(PABA)竞争细菌的二氢叶酸合成酶，导致细菌体内叶酸合成受阻而使细菌的生长、繁殖受挫。该品属中效磺胺，对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。

　　阿奇霉素不良反应

　　1、阿奇霉素常见不良反应有：①胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等;②局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等;③皮肤反应：皮疹、搔痒等;④其它反应：如厌食、头晕或呼吸困难等。

　　2、阿奇霉素尚可引起下列反应：①消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念珠菌病、胃炎等;②神经系统：头痛、嗜睡等;③过敏反应：支气管痉挛等;④其它反应：味觉异常等;⑤实验室检查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

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