2015年执业药师《药理学》复习必备知识点(29)

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β受体激动药

　　异丙肾上腺素

　　【体内过程】异丙肾上腺素口服无效，舌下给药能扩张局部黏膜血管，吸收迅速，气雾剂吸入或注射也易吸收，吸收后经酶代谢。

　　【药理作用】激动β1及β1受体，对α受体基本无作用。用药后导致心脏兴奋、支气管平滑肌松弛及血管扩张。

　　【临床应用】

　　(1)支气管哮喘解除支气管痉挛作用强而快，维持时间短，适用于控制支气管哮喘发作。

　　(2)房室传导阻滞能加速房室传导，一般采用舌下或静滴给药。

　　(3)心脏骤停适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发心脏骤停，以及溺水、电击等各种原因引起的心脏骤停。

　　(4)休克在补足血容量情况下，用于抗中毒性休克。但由于本品主要扩张骨骼肌血管，而对内脏血管舒张作用较弱，使用后并不能增加内脏血流量，现已少用。

　　【不良反应】以心悸、头晕、皮肤潮红等常见。

　　多巴酚丁胺

　　多巴酚丁胺(Dobutamine)对β1受体的激动作用强于β2受体，故属于β1受体激动药;对α1受体作用微弱。本品加强心肌收缩力，对心率的影响不明显，对血管影响轻微。

　　适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者。

　　目前有大量β2受体激动药用于临床。这些药物主要激动β2受体，而对β2受体作用轻微。因此可以在基本不影响心脏功能的前提下，舒张支气管、血管以及子宫平滑肌。常见药物如沙丁胺醇(Salbuta. m01)，其他还有特布他林(Terbutaline)、克仑特罗(Clenbutern01)等，临床用于支气管哮喘(见平喘药)。利托君 (Ritodrine)也是β2受体激动药，临床用于产科。

甲氧苄啶

　　甲氧苄啶(Trimethoprim，TMP)的药动学特性与磺胺甲嗯唑相似，但口服吸收较磺胺甲噁唑迅速而完全，血药浓度达峰时间约为2h。可迅速分布于全身组织和体液，在脑脊液、胆汁、痰液、前列腺和阴道液中浓度高。24h内可从尿中排出给药量的60%，其中80%～90%以原形药物排出，t1/2为8—10h，尿毒症患者的尿药浓度和尿中排出率则明显下降。

　　甲氧苄啶是强大的细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，抗菌谱与磺胺甲噁唑相似，抗菌作用比磺胺甲嗯唑强20～100倍。大多数革兰阳性和革兰阴性菌对其敏感，但单用易产生耐药性。常与磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用或制成复方制剂，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染，也用于卡氏肺囊虫感染、奴卡菌感染、伤寒杆菌和其他沙门菌属感染。

　　甲氧苄啶毒性较小，可以引起恶心、过敏性皮疹，也可引起叶酸缺乏症，即巨幼红细胞贫血、白细胞减少及粒细胞减少。同服叶酸可预防上述反应。

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