2015年执业药师《药理学》复习必备知识点(30)

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呋喃妥因

　　呋喃妥因(Nitrofurarntoin)口服易吸收，与食物同服可增加其吸收并能减少胃肠道刺激。在酸性尿中其杀菌作用增强。

　　呋喃妥因可有效地杀灭能引起下尿路感染的革兰阳性和革兰阴性菌，包括大肠埃希菌、肠球菌、肺炎克雷伯杆菌和葡萄球菌等。

　　可见消化道不良反应，与食物或牛奶同服可缓解这些症状;急性肺炎是呋喃妥因引起的严重并发症，长期治疗的患者也可出现肺间质纤维化;可引起头痛、眼球震颤和伴有脱髓鞘的多神经病，后者有时导致足下垂;在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者、新生儿和孕妇可出现溶血性贫血。

磺胺类药物的共性

　　【体内过程】多数磺胺类药口服易吸收，血药浓度达峰时间快者为2～3h，慢者则需4～6h。用于肠道感染的磺胺类药，_口服难以吸收，在肠道内保持较高浓度而发挥抑菌作用。

　　【药理作用】磺胺类药物抗菌谱较广，包括脑膜炎奈瑟菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、沙眼衣原体、放线菌、奴卡菌、疟原虫等。但磺胺类对立克次体不仅不能抑制，反而刺激其生长。

　　【临床应用】可选用口服易吸收磺胺类，用于脑膜炎奈瑟菌所致的脑膜炎、流感杆菌所致的中耳炎、葡萄球菌和大肠埃希菌所致的单纯性泌尿道感染，用于包涵体结膜炎、沙眼、奴卡菌病、弓形体病等的治疗。也可代替青霉素用于青霉素过敏患者的链球菌感染和风湿热复发。与甲氧苄啶(TMP)合用治疗复杂性泌尿道感染、呼吸道感染、肠道感染和伤寒等。

　　【不良反应】有些磺胺类及其乙酰化代谢产物可在尿中，特别是在中性或酸性pH下析出而引起结晶尿、血尿或尿路阻塞，导致肾脏损害。也可引起多种肾病及变应性肾炎。

　　常见发热、皮疹、剥脱性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和斯一约综合征等，在服用长效制剂时更常见。磺胺类之间存在交叉变态反应。

　　磺胺类可引起溶血性贫血或再生障碍性贫血、粒细胞减少、血小板减少或白血病样反应。在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者易引起溶血性贫血。

　　磺胺类不宜作为新生儿2岁以下的婴儿及临产前的孕妇用药，其原因是磺胺类药物在血浆蛋白结合点上取代胆红素，使游离的胆红素进人中枢神经系统而导致核黄疸。妊娠末期服药有增加新生儿核黄疸的危险。

　　用药可出现黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。肝功能损害者应避免使用。

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