2015年执业药师《药理学》考试辅导精华（3）

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药物的排泄

　　血液循环中的药物或代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程叫药物的排泄。肾脏是药物排泄的主要脏器，其他还有胆道、肠道、唾液腺、乳腺、汗腺、肺、皮肤等。

　　经肾脏，药物以及代谢物排泄有3种方式：肾小球滤过、肾小管主动分泌和肾小管重吸收。

　　药物经肝脏的转化，生成极性较强的水溶液性代谢物，经胆汁排泄。

　　肠道也是药物和其代谢物的主要排泄途径。经肠道排泄的药物，主要来源于口服后，肠道中未吸收的部分和由胆汁排泄到肠道和肠黏膜分泌排入肠道的部分。

　　药物排泄速度的快慢可直接影响药物的作用强度和持续时间。

药物的跨膜转运

　　药物的吸收、分布和排泄都涉及跨膜转运。生物膜是细胞膜和细胞内各种细胞器膜的总称。 药物从生物膜的一侧转运到膜的另一侧，称为药物的跨膜转运。根据耗能与否，分为被动转运(passive transport)和主动转运(active transport)。

　　(一)被动转运

　　1.简单扩散药物利用生物膜的脂溶性，进行顺浓度差的跨膜转运。

　　2.孔道转运生物膜上有水通道和蛋白分子通道，包括水和一些蛋白质等，经过通道进行转运。

　　(二)载体转运

　　载体转运(carrier transport)是指药物与细胞膜上的载体结合后，才能转运到膜的另一侧的跨膜转、运。包括主动转运和易化扩散。

　　(1)主动转运(active transport) 药物不依赖于膜两侧的浓度差的跨膜转运，药物由浓度低的一侧向高的一侧转运，成为逆浓度转运。

　　(2)易化扩散(facilitated diffusion) 易化扩散是借助于膜内特殊载体(通透酶)的一种转运方式，又称载体转运。

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