药物的吸收
吸收是指药物由给药部位进入血液循环的过程。除血管内给药外,其他给药途径都存在药物的吸收过程。通常用吸收速率和程度表示。
(一)吸收
临床常用的血管外给药途径有:消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。
1.消化道吸收临床常采用口服给药,具有方便、安全、经济优点。
2.注射部位的吸收 临床常采用肌内注射(intramuscularly,im)和皮下注射(subcutaneously,sc)。
3.肺部吸收挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或气管黏膜吸收。
4.经皮吸收期望在局部发挥药物作用,常采用局部给药。
(二)影响吸收的因素
影响药物吸收的因素很多,主要有药物的理化性质、药物剂型、生理病理等因素。
1.药物的理化性质:一般而言,弱酸性药物在胃中易吸收,而弱碱性药物在小肠中吸收。由于小肠吸收面积大,药物吸收以小肠为主。
2.药物剂型:药物制剂的释放速率和在胃肠中的溶解速率影响药物的吸收速率和程度。
3.首过消除:某些药物在通过胃肠黏膜和肝脏时,部分可被代谢失活,进人体循环药量减少,称首过消除(first pass elimination)或首过效应(first—pass effect)。
4.吸收环境:其主要涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量等。
药物的分布
药物进入血液后,再随血液运至机体各组织,称为药物的分布。
药物分布有明显的规律性:
①药物首先分布于脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官组织,然后再分布到肌肉、皮肤或脂肪等血流量相对较小的组织,这种现象称为药物再分布。硫喷妥钠因高脂溶性,给药后快速进入脑组织,产生麻醉效应;然后向脂肪组织转运,作用消失。
②药物在体内分布是有选择性的,碘集中分布于甲状腺组织,链霉素主要分布于细胞外液,灰黄霉素以脂肪、皮肤和毛发的等组织分布较多,能沉积在皮肤角质和新生的毛发、指(趾)甲角质部分。
影响药物分布因素主要有:药物与血浆蛋白结合和体内特殊屏障等。
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