2015年执业药师《药理学》考试辅导精华（15）

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第六章 肾上腺素受体激动药

　　第一节 去甲肾上腺素

　　一、药理作用

　　去甲肾上腺素可激动α1和α2受体，对β1受体激动作用较弱，而对β2受体基本无作用。

　　(一)血管 激动血管平滑肌α1受体，使小动脉和小静脉收缩。以皮肤，粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管。对脑、肝、肠系膜血管也有收缩作用。冠状动脉舒张，可能与心脏兴奋后心肌代谢产物的扩血管效应有关。心肌代谢产物的扩血管效应很强。

　　(二)心脏 激动心脏β1受体，出现心率加快、传导加快、心肌收缩力增强和心排出量增加。在整体状态下，由于血压升高可反射性引起心率减慢。

　　(三)血压 小剂量静滴时，可见心脏兴奋，排出量增加，故收缩压升高。舒张压升高并不显著而脉压加大、较大剂量时，由于血管强烈收缩，外周阻力明显增加，此时收缩压和舒张压均可明显升高，脉压变小。

　　(四)其他 大剂量可见血糖升高。

　　二、临床应用

　　(一)休克 早期神经源性休克或药物中毒引起的低血压，去甲肾上腺素应用仅为暂时维持措施，切不可长时间、大剂量使用，以免造成肾血流减少及微循环障碍加重。

　　(二)上消化道出血 取本品1～3mg稀释后口服，可使食管或胃内的血管收缩而止血。

　　三、不良反应

　　(—)局部组织缺血坏死 静滴时间过长、刑量过大或药液外漏可引起局部缺血性坏死。用药时如出现外漏应立即更换注射部位，并热敷及用普鲁卡因或α受体阻断药作局部浸润注射，以扩张局部血管。

　　(二)急性肾衰竭 用量过大或用药时间过长均可造成肾脏血管强烈收缩，出现少无尿和肾实质损伤，故用药期间应使尿量维持在每小时25ml以上。

　　第二节 肾上腺素

　　一、药理作用

　　肾上腺素为α和β受体激动药。

　　(一)心脏 激动心脏β1受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。

　　(二)血管 作用于小动脉和毛细血管前括约股的α受体，引起血管收缩，其中以皮肤、粘膜血管收缩最为显著，也明显收缩肾血管，对脑、肺血管收缩较微弱，但对骨骼股血管呈舒张作用，因为骨骼肌血管为β2受体占优势，也能舒张冠状动脉。

　　(三)血压 低剂量用药时，心脏兴奋，排出量增加，故收缩压升高。但由于其对骨骼肌血管舒张作用抵消或超过了它对皮肤、粘膜血管的收缩作用，故舒张压可不变或下降，在较大剂量应用时，可见收缩压和舒张压均升高。

　　(四)支气管 激动支气管平滑肌的β2受体，引起支气管平滑肌松弛，并能抑制肥大细胞释放过敏物质如组胺等。此外本品还可收缩支气管粘膜血管而降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。(zy2008-1-126)

　　(五)代谢 可使机体代谢率提高，耗氧量可增加20%～30%，尚有升高血糖和游离脂肪酸水平的作用。

　　二、临床应用

　　(一)心脏骤停 用于因溺水、麻醉及手术意外、药物中毒、传染病和心脏导阴滞等引起的心跳骤停。对电击造成的心脏停博也可用肾上腺素，但需配合陈颤器或利多卡因等除颤措施。药物—般采用心内注射方法。

　　(二)过敏反应 适用于严重的急性过敏反应，也用于青霉素等引起的过敏性休克治疗。

　　(三)支气管哮喘 用于支气管哮喘急性发作。

　　(四)与局麻药配伍使用及局部止血 本品与局麻药配伍使用时，由于其对皮肤、粘膜血管的收缩作用，可延缓后者的吸收，减少吸收中毒，延长局麻时间，亦可用于鼻粘膜及齿龈出血的治疗。

　　第三节 多巴胺

　　一、药理作用

　　(—)心脏 多巴胺具有直接激动心脏β1受体作用及间接促进去甲肾上腺素释放作用，使心肌收缩力增强，心排出量增加。对心率影响与剂量有关，一般剂量影响不大，大剂量时则加快心率。

　　(二)血管及血压 激动血管平滑肌样α受体和多巴胺受体，对β2受体作用很弱。由于用药后心输出量增加，故收缩压可增加。舒张压无影响或轻度增加，可能为药物对总外周血壁阻力影响不明显之故。多巴胺可舒张肾和肠系膜血管，此作用与药物选择性激动血管平滑肌多巴胺受体有关。当本品大剂量给药时，主要表现为血管收缩，此时收缩压、舒张压均升离，为药物激动。受体结果。

　　(三)肾脏 扩张肾血管，增加肾血流量及肾小球滤过率，可使尿量增加。(zy2008-1-127)

　　二、临床应用

　　(一)抗休克 用于感染性休克、心源性休克和出血性休克的治疗，对伴有心收缩力减弱及尿量减少而血容量已补足的患者疗效较好。

　　(二)急性肾衰竭 可与利尿药合并使用。

　　(三)急性心功能不全。

　　第四节 异丙肾上腺素

　　一、药理作用

　　异丙肾上腺素激动β1和β2受体。

　　(—)心脏 表现为正性肌力和正性频率作用，缩短心脏收缩期和舒张期。异丙肾上腺素的加快心率和加速传导 作用较肾上腺素为强，对窦房结也有兴奋作用。

　　(二)血管及血压 主要激动骨骼肌血管平滑肌的β2受体，引起骨骼肌血管扩张，对肾脏血管及肠系膜血管也有较弱扩张作用，也能扩张冠状动脉。静脉滴注时，由于心脏兴奋和外周血管扩张，使收缩压升高、舒张压下降，可使冠脉血流量增加。当静脉注射给药时，可见舒张压明显下降，冠脉血流量并不增加。

　　(三)支气管平滑肌 异丙肾上腺素可激动支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌松弛。与肾上腺素比较，本品无支气管粘膜血管收缩作用(不兴奋α)，因此无消除粘腆水肿作用。此外，异丙肾上腺素还具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。

　　(四)其他 可引起组织耗氧量增加，也可升高血中游离脂肪酸水平。还有一定的升高血糖作用。兴奋β受体

　　二、临床应用

　　(一)支气管哮喘 常喷雾给药，用于控制哮喘急性发作，作用快而强。

　　(二)房室传导阻滞 舌下含药或静脉滴注可用于治疗II、Ⅲ度房室传导阻滞。

　　(三)心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢，严重房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停。常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心内注射。

　　(四)感染性休克 适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克，但要注意补液及心脏毒性反应。

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