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第八章 局部麻醉药
第一节 局麻作用及作用机制
一、局麻作用
局麻药可作用于神经,使产生神经冲动所需的阈电位提高,抑制动作电位去极化速度,动作电位降低,传导速度减慢,并延长不应期。
二、作用机制
神经动作电位的产生与神经受刺激时可引起膜通透性改变有关,引起Na+内流和K+外流。局麻药可抑制这种通透性的改变,即阻滞Na+内流,使 Na+不能进人细胞内,这种效应的产生是由于药物阻断了电压门控型Na+通道,引起Na+通道蛋白构象变化,促使非活态的Na+通道闸门关闭,阻断Na+ 通道,造成传导阻滞,从而产生局麻作用。
第二节 常用局麻药
一、普鲁卡因的临床应用及不良反应
常用局麻药,脂溶性低,穿透力弱,只能注射给药,用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉,还可用于损伤部位局部封闭疗法,本品代谢产物对氨苯甲酸能拮抗磺胺药抗菌活性,故应避免与磺胺药联合使用。使用前应做皮试,过敏者不能应用。
二、利多卡因的临床应用
作用较普鲁卡因快、强而久,安全性亦较好,有较强粘膜穿透力。可用于各种疗法。主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。本品尚有抗心律失常作用。
三、丁卡因的临床应用及不良反应
作用及毒性均比普鲁卡因强10倍,脂溶性高,穿透力强,易进入神经,也易被常用于表面麻醉。因毒性大,一般不用于浸润麻醉。
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