2015年执业药师《药理学》考试辅导精华（22）

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第十三章 镇痛药

　　第一节 吗啡

　　一、药理作用

　　吗啡主要作用于中枢神经系统及平滑肌。

　　(一)中枢神经系统

　　1.镇痛、镇静 吗啡具有强大镇痛作用，能在不影响意识和感觉的情况下明显消除痛 觉反应，此与麻醉药有本质区别。此外，吗啡还有明显镇静作用，能消除由疼痛所引起的、紧张、恐惧和不安等情绪反应，明显提高机体对疼痛的耐受能力，，但也可随之出现精神上的欣快感。

　　2.抑制呼吸 治疗量的吗啡即可抑制呼吸，表现为呼吸频率减慢，潮气量降低;随剂量增大，其呼吸抑制作用亦增强。吗啡急性中毒时，呼吸可明显受抑，频率可减少至3～4次/分。吗啡亦可降低呼吸中枢对血液中CO2的敏感性。此外，对桥脑内的呼吸调整中枢也有抑制作用。

　　3.镇咳 抑制咳嗽中枢。

　　4.其他 具缩瞳作用，中毒时出现针尖样瞳孔。还可引起恶心、呕吐。

　　(二)消化道 兴奋胃肠平滑肌，使其张力升高，蠕动受抑制，胃排空延缓，使食糜推进减慢，水分吸收增加。吗啡也可使回盲瓣及肛门括约肌张力升高，肠内容通过受阻。尚可抑制消化液分泌，影响消化功能。此外，由于吗啡对中枢神经系统的抑制，可使患者的便意消失。上述结果导致便秘产生。治疗量的吗啡还可兴奋胆道奥狄括约肌，使其痉挛而使胆内压升高，甚至导致胆绞痛。

　　(三)心血管系统 扩张阻力血管及容量血管，可引起体位性低血压。此作用可能为药物导致中枢交感张力降低所致，也可能与药物促进组胺释放有关。此外，本品由于抑制呼吸，使体内CO2蓄积，引起脑血管扩张而颅内压升高。

　　(四)其他 使膀胱括约肌张力升高，导致尿潴留。

　　二、临床应用

　　(一)镇痛 对各种原因引起疼痛均有效，由于易成瘾，故除癌症剧痛可长期应用外，一般仅短期使用，治疗其他镇痛药无效的急性锐痛如严重烧伤、创伤等。对心肌梗死剧痛，如果血压正常，亦可使用本品，此时由于吗啡的扩血管、镇痛及中枢抑制作用均对疾病的治疗有利。

　　(二)心源性哮喘 该哮, , 喘与支气管哮喘不同，为左心衰竭突发的急性肺水肿所致的呼吸困难。此时静注吗啡，可使患者血管扩张，心脏负荷减轻;同时可消除患者焦虑、恐惧情绪，此外，亦可降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解患者的急促、浅表的呼吸。但禁用于休克、昏迷及严重肺功能不全患者。

　　(三)止泻 可用于非细菌性急、慢性腹泻，有细菌感染者，应合用抗菌药物。

　　三、不良反应

　　(一)治疗量时引起恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制和嗜睡等。

　　(二)连续应用易产生耐受性及成瘾，停药后出现戒断症状，表现为兴奋、失眠，流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、虚脱、意识丧失等，故应严格控制吗啡使用。与吗啡成癌及戒断症状有关的中枢部位为蓝斑核，该核由去甲肾上腺素能神经元组成，并具有丰富的阿片受体。目的认为，戒断症状的出现与蓝斑核放电有关，吗啡或脑啡肽均可抑制蓝斑核放电。动物实验证明，吗啡耐受或成瘾后，蓝斑核放电也出现耐受，一旦停用吗啡，则放电加速，出现戒断症状，提示此症状出现与去甲肾上腺素能神经元活动增强有关。

　　第二节 哌替啶

　　一、药理作用

　　(一)中枢神经系统 哌替啶作用方式与吗啡相似，镇痛作用弱于吗维持时间也较短。它也有一定的镇静作用及抑制呼吸作用，对延脑催吐化学感受区有兴作用。

　　(二)平滑肌 能提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，但较吗啡为弱，且作用时间较短故不引起便秘，也无止泻作用。对胆道括约肌也有兴奋作用，使胆内压增高，但作用弱于吗啡。

　　(三)心血管系统 治疗量亦可引起体位性低血压，也可扩张脑血管而使颅内压升高

　　二、临床应用

　　(一)镇痛 用于各种剧痛如创伤、手术后、内脏绞痛及癌痛。

　　(二)麻醉前给药及人工冬眠。

　　三、不良反应

　　治疗量也可引起与吗啡相似的反应如眩晕、出汗、口寸：、恶心、呕吐、心悸及体位性血压。长期应用亦可成瘾，大剂量抑制呼吸。

　　第三节 喷他佐辛

　　一、药理作用

　　镇痛作用为吗啡的l/3，呼吸抑制作用为吗啡的1/2，但剂量超过30mg时，呼吸抑制程度并不随剂量增加而加重，故相对较安全。大剂量 (60～90 mg)则可产生烦躁不安、梦魇、幻觉等精神症状，可用纳洛酮拮抗。对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。对心血管系统的作用与吗啡不同，大剂量可加快心率和升高血压，这与其升高血中儿茶酚胺浓度有关。冠心病患者静脉注射本药能提高平均主动脉压、左室舒张末压，增加心脏做功。

　　二、临床应用

　　喷他佐辛有轻度斗受体拮抗作用，成瘾性小，在药政管理上已列入非麻醉品。适用于各种慢性疼痛，对剧痛的止痛效果不及吗啡。口服用药可减少不良反应的发生。由于本品仍有产生依赖性的倾向，仍不能作为理想的吗啡替代品。

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