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液体制剂的常用溶剂之非极性溶剂
1.脂肪油:脂肪油系指麻油、豆油、棉籽油、花生油等植物油。能溶解油溶性药物,本品多用于外用液体制剂,如洗剂、搽剂等。脂肪油易氧化、酸败。
2.液体石蜡:本品为饱和烷烃化合物,化学性质稳定。可分为轻质与重质两种,能与非极性溶剂混合,能溶剂生物碱、挥发油及一些非极性药物等,在胃肠代中不分解不吸收,有润肠通便的作用。可做口服制剂与搽剂的溶剂。
3.油酸乙酯:本品是油溶性药物的常用溶剂。在空气中易氧化、变色,故使用时常加入抗氧剂。
溶解度定义|表示方法
1.溶解度:
是指在一定温度下,一定量的溶剂中溶解药物的最大量。中国药典2005年版的提法:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、及乎不溶或不溶。一般以一份溶质(1g或 1ml)溶于若干毫升溶剂中表示。
2.影响因素
(1)药物的极性:极性相似者相溶。
(2)溶剂的极性(溶剂化与氢键缔合)
(3)温度影响:温度对固体药物在溶剂中的溶解度影响很大,溶解度与温度的关系可表示为:
lnX=ΔHf/RT(1/TF-1/T)
式中X为溶质的溶解度(摩尔分数);
T为溶解时的温度;
ΔHf为摩尔溶解热;
R为气体常数。
由公式可见药物的溶解度与温度成正比。但应注意溶解过程是吸热还是放热过程。当ΔHf>0时溶解度随温度升高而增加,ΔHf<0时,
温度升高,溶解度反而下降。一般来说药物的溶解度是一个吸热过程,所以升高温度有利于增大药物的溶解度。
(4)晶型:药物晶型不同,其物性不同,如mp、bp、S等。稳定晶型表现为高的mp、bp,而S(溶解度)小。亚稳晶型或无定型一般mp、bp低,而S大,但亚稳晶型不稳定,溶解同时加入抑晶剂。
(5)粒子大小:药物微粉化(μm级)后可增加溶解度
(6)加入第三种物质:增加溶解度原因:络合、复盐形成或改变溶剂极性。减小溶解度原因:同离子效应。
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