2015年执业药师《药物化学》考试辅导精华（25）

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　　《药物化学》以前是药学专业知识二的内容，经过科目调整，目前已被调整为药学专业知识一的内容，考生要特别注意，尤其是药学专业知识一尚未通过的考生，在备考时，要按照科目调整后的内容去复习。>>>2015年执业药师考试科目名称不变 内容变动分析

镇痛药物药效原理

　　关于镇痛药的作用部位，我国药理工作者于1962年在家兔第三脑室和导水管周围灰质内注射微量吗啡，发现有显著镇痛作用，首先明确了吗啡作用部位主要在第三脑室和导水管周围的灰质内。继之发现吗啡受体，并从脑内分离出两种脑啡肽(甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽)，它们在脑内的分布基本与吗啡受体一致。自垂体中分离出几种肽类，称内啡肽。内啡肽具有类似脑啡肽的作用。被统称为吗啡样物质。

　　关于镇痛药的原理，有资料认为，中枢内存在吗啡受彩带与内啡肽能神经原，通过吗啡样物质的信息传递作用，将二者联系在一起，共同组成体内的“抗痛系统”，维持着正常痛阈，并使生理性抗痛机能。吗啡等镇痛药，可能作为吗啡受体的激动剂，激动该受体，通过多种环节，增加脑内抗痛系统的功能，提高痛阈，减弱机体对内外环境刺激的感受性，而呈现出镇痛作用。

　　临床应用的镇痛药主要有阿片生物碱类、人工合成类镇痛药和镇痛中草药。

盐酸普鲁卡因结构|理化性质

　　盐酸普鲁卡因结构|理化性质：

　　【理化性质】

　　(1)性状。

　　(2)0.1mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反应。

　　(3)在空气中稳定，但对光线敏感，宜避光贮存。

　　(4)具有芳伯胺结构→+稀盐酸+亚硝酸钠→重氮盐→+碱性β-萘酚→偶氮颜料(猩红色)。

　　(5)芳伯氨基易被氧化变色。pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以制备注射剂时要控制pH和温度，通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。

　　(6)含有酯键→干燥结晶尚稳定，酸、碱和体内酯酶均可促其水解。pH和温度影响水解反应速度。pH3～3.5时最稳定。其水溶液+氢氧化钠或碳酸钠溶液→普鲁卡因(油状)→放置→结晶。

　　若不经放置继续加热→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得产物苯甲酸。

　　【体内代谢】体内代谢过程主要是血浆假性胆碱酯酶催化水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成结合物排泄，后者30%随尿排出，其余可在肝脏继续脱氨、脱羟和氧化后排出。

　　【临床应用】为临床上广泛使用的酯类局麻药，用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部封闭疗法。

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