2015年执业药师《药物化学》考试辅导精华（27）

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　　《药物化学》以前是药学专业知识二的内容，经过科目调整，目前已被调整为药学专业知识一的内容，考生要特别注意，尤其是药学专业知识一尚未通过的考生，在备考时，要按照科目调整后的内容去复习。>>>2015年执业药师考试科目名称不变 内容变动分析

　　抗代谢药物的介绍

　　(1) 氟尿嘧啶(Fluorouracil， 5-FU)

　　(2) 可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。

　　(3) 在空气及水溶液中非常稳定，在亚硫酸钠水溶液中较不稳定。

　　【体内代谢】氟尿嘧啶与尿嘧啶体积几乎相等，且C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，是胸腺嘧啶合成酶(TS)抑制剂。

　　【临床应用】广谱抗肿瘤，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效显著，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。可引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用。

　　氟康唑类抗真菌药临床作用

　　具有三氮唑结构的抗真菌药，对真菌的细胞色素P450有高度选择性，可使真菌细胞失去正常的甾醇，而使14α-甲基甾醇在真菌细胞内蓄积，起到抑制真菌作用，用于深部真菌感染的治疗。对新型隐球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黄曲菌、烟曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等均有抗菌作用，为当今评价最好的治疗深部真菌感染的药物。

　　氯霉素的作用机制

　　氯霉素主要作用于细菌核糖体50S亚基，能特异性地阻止mRNA与核糖体结合。因氯霉素的结构与5‘-磷酸尿嘧啶核苷相似，可与mRNA分子中的5’-磷酸尿嘧啶核苷竞争核糖体上的作用部位，使mRNA与核糖体的结合受到抑制，从而阻止蛋白质的合成。氯霉素还可抑制转肽酶使肽链不能增长，因转肽酶可催化键合作用。

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