2015年执业药师《药理学》考试辅导精华（37）

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第二十八章 胰岛素及口服降血糖药

　　第一节 胰岛素

　　一、药理作用及作用机制

　　(一)药理作用 胰岛素为一酸性蛋白质，由两条多肽链组成，其间通过两个二硫键以共价相联，其对糖、脂肪、蛋白质代谢均有影响，通过抑制糖原分解和异生而降低血糖;减少酮体生成;抑制蛋白质合成等。

　　胰岛素是机体内唯一降低35H血糖的激素，也是唯一同时促进36H糖原、37H脂肪、38H蛋白质合成的激素。作用机理属于39H受体酪氨酸激酶机制。

　　(二)作用机制

　　1.胰岛素与靶细胞膜受体结合后，移入胞内激活酪氨酸蛋白激酶，催化受体蛋白自身及胞内其他蛋白磷酸化，启动厂磷酸化的级联反应而产生效应。

　　2.胰岛素诱导第二信使的形成，它们模拟或具有胰岛素样活性。

　　3.可使葡萄糖载体蛋白从胞内重新分布到胞膜，从而加速葡萄糖的转运。

　　二、临床应用

　　治疗胰岛素依赖型糖尿病，对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。主要有以下几类：

　　(一)重症糖尿病。

　　(二)非胰岛素依赖型糖尿病经饮食控制或口服降血糖药未能控制者。

　　(三)糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒、非酮症高血糖高渗性昏迷。

　　(四)各型糖尿病合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤和手术后的各种糖尿病等。

　　第二节 口服降血糖药

　　磺酰脲类药物的药理作用、作用机制及临床应用

　　(一)药理作刚及作用机制 磺酰脲类药物如甲磺丁脲、氯磺丙脲等具有降血糖作用，其机制如下：

　　1.细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶的ATP敏感的钾通道(1KATP0)，药物阻滞IKATP，使膜去极化，使电压依赖性钙通道开放，钙内流增加，促进胰岛素释放而降血糖。

　　2.还可能抑制胰高血糖素的分泌;提高靶细胞对胰岛素的敏感性;增加靶细胞膜上的胰岛素受体等作用。

　　OHA有如下几类： 1.磺脲类：刺激胰岛素分泌，降糖作用好; 2.双胍类：不刺激胰岛素分泌，降低食欲; 3、葡萄糖苷酶抑制剂等。

　　(二)临床作用

　　1.治疗糖尿病 用于胰岛功能尚存、非胰岛索依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用药后可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。

　　2.治疗尿崩症 氯磺丙脲能促进抗利尿激素的分泌，可治疗尿崩症。

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