2015年执业药师《药物化学》考试强化讲义（1）

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　　《药物化学》以前是药学专业知识二的内容，经过科目调整，目前已被调整为药学专业知识一的内容，考生要特别注意，尤其是药学专业知识一尚未通过的考生，在备考时，要按照科目调整后的内容去复习。>>>2015年执业药师考试科目名称不变 内容变动分析

钙通道阻滞剂的概述

　　(一) 选择性钙通道阻滞剂

　　1. 硝苯地平作用

　　能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧量，能显著扩张冠状动脉。同时能扩张外周动脉，降低血压。用于预防和治疗冠心病、心绞痛、特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛，对呼吸功能无不良影响，还用于治疗各种类型高血压。

　　(二) 钾通道阻滞剂作用机制|代谢特点

　　1. 盐酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride，乙胺碘呋酮，胺碘达隆)

　　【体内代谢】本品口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，一般在一周左右才出现作用，半衰期长达9.33—44天，体内分布广泛，可在多种器官组织蓄积，主要代谢物为氮上脱乙基产物，该代谢物也具有相似药理活性。

　　【临床应用】本品为延长动作电位时程药物的典型代表，具有广谱抗心律失常作用，可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。

盐酸普鲁卡因理化性质|体内代谢

　　盐酸普鲁卡因理化性质|体内代谢：

　　【理化性质】

　　(1)性状。

　　(2)0.1mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反应。

　　(3)在空气中稳定，但对光线敏感，宜避光贮存。

　　(4)具有芳伯胺结构→+稀盐酸+亚硝酸钠→重氮盐→+碱性β-萘酚→偶氮颜料(猩红色)。

　　(5)芳伯氨基易被氧化变色。pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以制备注射剂时要控制pH和温度，通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。

　　(6)含有酯键→干燥结晶尚稳定，酸、碱和体内酯酶均可促其水解。pH和温度影响水解反应速度。pH3～3.5时最稳定。其水溶液+氢氧化钠或碳酸钠溶液→普鲁卡因(油状)→放置→结晶。

　　若不经放置继续加热→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得产物苯甲酸。

　　【体内代谢】

　　体内代谢过程主要是血浆假性胆碱酯酶催化水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成结合物排泄，后者30%随尿排出，其余可在肝脏继续脱氨、脱羟和氧化后排出。

　　【临床应用】

　　为临床上广泛使用的酯类局麻药，用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部封闭疗法。

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