2015年执业药师《药物化学》考试强化讲义（2）

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　　《药物化学》以前是药学专业知识二的内容，经过科目调整，目前已被调整为药学专业知识一的内容，考生要特别注意，尤其是药学专业知识一尚未通过的考生，在备考时，要按照科目调整后的内容去复习。>>>2015年执业药师考试科目名称不变 内容变动分析

　　组胺H1受体拮抗剂作用机制

　　1.马来酸氯苯那敏(Chlorphenamine Maleate，扑尔敏)

　　【临床应用】为丙胺类组胺H1受体拮抗剂，抗组胺作用强，用量少、副作用小，也适用于小儿。临床主要用于过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏、荨麻疹、血管舒张性鼻炎、枯草热、接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。

　　2.盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)

　　【临床应用】哌嗪类选择性组胺H1受体拮抗剂，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小，因极易离子化，属于非镇静性抗组胺药，使第二代抗组胺药的代表药物之一。

　　肾上腺素理化性质|临床应用

　　【理化性质】

　　(1)性状。

　　(2)在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。

　　(3)具有邻苯二酚结构→+空气中的氧或其它弱氧化剂→氧化变质→肾上腺素红(红色)→聚合→多聚体(棕色)。

　　日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。甚至其水溶液暴露于空气及日光也会氧化变质。贮存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，避光并避免与空气接触，可防止氧化。

　　(4)β-碳的绝对构型对活性有显著影响。天然肾上腺素受体激动剂的β-碳为R构型，合成品也以R构型为活性体。R构型为左旋体，活性比右构型强12倍。

　　左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置→消旋化→活性降低。消旋化速度与pH有关，在pH<4时，消旋化速度加快，故水溶液应控制pH.

　　【临床应用】

　　本品同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用。临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，制止鼻粘膜和牙龈出血。与局麻药合用可减少其毒副作用，减少手术部位出血。常用剂型为其盐酸盐和酒石酸盐的注射液。

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