2015年执业药师《药学专业知识一》强化讲义(18)

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　　片剂的常用辅料

　　从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物(即主药)，另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料(excipients或 adjuvants)。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成如下四大类：填充剂(fillers)或稀释剂(diluents)、黏合剂(adhesives)、崩解剂(disintegrants)和润滑剂(1ubricants)。

　　除了上述四大辅料以外，片剂中还加入一些着色剂、矫味剂等辅料以改善口味和外观，但无论加入何种辅料，都应符合药用的要求，都不能与主药发生反应，也不应妨碍主药的溶出和吸收。目前已知乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收，淀粉能延缓水杨酸钠的吸收，碳酸钙能影响四环素类药物的吸收。因此，应当根据主药的理化性质和生物学性质，结合具体的生产工艺，通过体内外实验，选用适当的辅料。

　　注射用水

　　(一)制药用水，纯化水、注射用水和灭菌注射用水

　　《中国药典》2010年版所收载的制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水和灭菌注射用水。制药用水的原水通常为饮用水(天然水经净化处理所得的水)。

　　纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂，其质量应符合《中国药典》纯化水项下的规定。纯化水可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水;可作为中药注射剂、中药滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂;口服、外用制剂配制用溶剂;非灭菌制剂用器具的精洗用水。也可以作为非灭菌制剂所用饮片的提取溶剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。

　　注射用水为纯化水经蒸馏所得的水。应符合细菌内毒素试验要求。其质量应符合注射用水项下的规定。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗。

　　灭菌注射用水为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得。不含任何添加剂。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。其质量应符合注射用水项下的规定。灭菌注射用水灌装规格应该适应临床需要，避免大规格、多次使用造成的污染。

　　(二)注射用水的质量要求

　　注射用水的质量要求在《中国药典》2010年版中有严格规定。除一般蒸馏水的检查项目如pH值、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素(热原)检查和无菌检查。

　　(三)原水处理

　　原水的预处理是指采用适当的方法最大限度地除去天然水中不溶性杂质、可溶性盐类、微生物及热原等，以确保注射用水的质量。原水处理方法主要有离子交换法与电渗析法及反渗透法等，离子交换法制得的离子交换水主要供蒸馏法制备注射用水使用，也可用于洗瓶，但不得用来配制注射液，因其除热原还不彻底，有时带有乳光。电渗析法与反渗透法广泛用于原水预处理，供离子交换法使用，以减轻离子交换树脂的负担。尚有利用硅藻土、活性炭等物质的吸附性能的吸附过滤法及采用明矾、硫酸铝、三氯化铁等为凝聚剂的凝聚法来处理。

　　(四)蒸馏法制备注射用水

　　本法是制备注射用水最有效的方法。

　　1.蒸馏水器有多种式样规格可供选择。

　　(1)塔式蒸馏水器：过去应用较多的塔式蒸馏水器，生产能力不大。其基本结构主要包括蒸发锅、隔沫装置和冷凝器三部分。制备蒸馏水时，首先在蒸发锅内放入多半锅蒸馏水或去离子水，打开进气阀，由锅炉来的蒸气经蒸气选择器除去夹带的水珠，再经加热蛇管进行热交换然后喷入废气排出器中，此时不冷凝气、废气(二氧化碳、氨等)则从废气排出器内的小孔排出。而回气水则流回蒸发锅内，以补充蒸发锅中的水量，过量的水则由溢流管排出。蒸发锅内的单蒸馏水由于受蛇管加热继续蒸发并通过由挡板和中性玻璃组成的隔沫装置，蒸气通过此隔沫层时，沸腾的泡沫和大部分雾滴被这些障碍物挡住，流回蒸发锅内，蒸气继续上升，遇到拱形挡水罩，雾滴再一次被截留分离。为了加强冷却效果，冷凝器分二级，上升的蒸气先在塔顶的u型冷凝管内冷凝落入挡水罩上，并汇集到挡水罩周围的凹槽内流入第二冷凝器，继续冷却，最后成重蒸馏水。

　　(2)多效蒸馏水器：主要特点是耗能低、产量高、质量优，并有自动控制系统，是近年发展起来制备注射用水的重要设备。该机由5只圆柱形蒸馏塔和冷凝器及一些控制元件组成。在前四组塔的上半部装有盘管，互相串联起来，蒸馏时，进料水(去离子水)先进入冷凝器(也叫预热器)，被由塔5进来蒸气预热，然后依次通过4级塔、3级塔和2级塔，最后进入1级塔，此时进料水温度达130℃或更高，在1级塔内，进料水在加热室受到高压蒸汽加热，一方面蒸汽本身被冷凝为回笼水，同时进料热水迅速被蒸发，蒸发的蒸汽即进入2级塔加热室，供2级塔热源，并在其底部冷凝为蒸馏水，而2级塔的进料水是由l级塔底部在压力作用下进入。同样的方法供给3级、4级和5级塔。由2级、3级、4级和5级塔生成的蒸馏水加上5级塔蒸气被第一、第二冷凝器冷凝后生成的蒸馏水，都汇集于蒸瞎水收集器而成为蒸馏水。废气则自废气排出管排出，此种蒸馏水机出水温度80℃以上，有利于蒸馏水的保存。

　　(3)汽压式蒸馏水器主要由自动进水器、热交换器、加热室、蒸发室、冷凝器及蒸汽压缩机等组成。也具有多效蒸馏器那些优点，但电能消耗较大。

　　2.注射用水的收集和保存接收蒸馏水时，初馏液应弃去一部分，检查合格后，方能收集，收集时应注意防止空气中灰尘及其他污物落入。最好采用带有无菌过滤装置的密闭收集系统。注射用水应在80℃以上保温、70℃以上保温循环存放、4℃以下的状态下存放。并在制备12小时内使用。

　　3.注射用水的检查在生产过程中一般检查几个主要项目，例如氯化物、重金属、pH、铝盐。热原一般定期检查。具体检查方法，参看《中国药典》2010年版。此外，还可配合比电阻测定，简单快速，使用方便。

　　总之，用蒸馏法制备注射用水，要按我国《药品生产管理规范》规定的要求生产，同时还必须注意蒸馏水器的构造、操作方法与工作环境的清洁卫生，制造与输送蒸馏水的管道应定期清洗、消毒。要加强质量检查，及时发现问题，及时解。

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