2016执业药师《药学知识一》药剂学章节讲义(3)

第 1 页：第一节　概述

第 2 页：第二节　片剂的常用辅料

第 3 页：第三节　片剂的制备工艺

第 4 页：第四节　包衣的材料和工序

第 5 页：第五节　片剂的质量检查及处方设计

　　第三节　片剂的制备工艺

　　考点回顾：

　　1.湿法制粒压片：制粒目的、工艺、干燥、整粒、总混与压片、片重计算

　　2.干法压片：结晶直接压片和干法制粒压片的方法和适用对象、粉末直接压片的特点及对辅料的要求

　　3.片剂的成型及影响因素

　　4.片剂制备中可能发生的问题及解决办法：裂片、松片、黏冲、片重差异超限、崩解迟缓、溶出超限、含量均匀度不合格的原因及解决办法

　　一、湿法制粒压片

　　制粒目的：改善物料流动性、可压性

　　工艺流程：

　　(一)制软材

　　松、软、黏、湿度适宜——轻握成团，轻压即散

　　(二)制粒方法

　　最佳选择题

　　片剂中制粒目的叙述错误的是

　　A.改善原辅料的流动性

　　B.增大物料的松密度，使空气易逸出

　　C.减小片剂与模孔间的摩擦力

　　D.避免粉末因比重不同分层

　　E.避免细粉飞扬

　　[答疑编号0188030201]

　　【正确答案】C

　　多项选择题

　　由于制粒方法的不同，片剂的制粒压片法有

　　A.湿法制粒压片

　　B.一步制粒法压片

　　C.大片法制粒压片

　　D.滚压法制粒压片

　　E.全粉末直接压片

　　[答疑编号0188030202]

　　【正确答案】ABCD

　　(三)湿颗粒的干燥

　　干燥分类

　　①按操作方式：连续式、间歇式

　　②按操作压力：减压、常压

　　③按热量传递方式：传导、对流(应用最多)、辐射、介电加热

　　干燥方法

　　箱式、流化床(热敏)、喷雾(热敏、无菌) 、红外线、微波、冷冻

　　最佳选择题

　　关于物料恒速干燥的错误表述是

　　A.降低空气温度可以加快干燥速率

　　B.提高空气流速可以加快干燥速率

　　C.物料内部的水分可以及时补充到物料表面

　　D.物料表面的水分气化过程完全与纯水的气化情况相同

　　E.干燥速率主要受物料外部条件的影响

　　[答疑编号0188030203]

　　【正确答案】A

　　最佳选择题

　　通过与物料接触的壁面传递热能，使物料中的湿分气化而达到干燥目的的方法是

　　A.辐射干燥

　　B.传导干燥

　　C.介电加热干燥

　　D.对流干燥

　　E.间歇式干燥

　　[答疑编号0188030204]

　　【正确答案】B

　　最佳选择题

　　在物料的降速干燥阶段，不正确的表述是

　　A.物料内部的水分及时补充到物料的表面(恒速)

　　B.改变空气状态及流速对干燥速度的影响不大

　　C.干燥速率主要由物料内部水分向表面的扩散速率所决定

　　D.提高物料的温度可以加快干燥速率

　　E.改善物料的分散程度可以加快干燥速率

　　[答疑编号0188030205]

　　【正确答案】A

　　配伍选择题

　　A.红外干燥器

　　B.喷雾干燥机

　　C.流化床干燥机

　　D.微波干燥器

　　E.冷冻干燥

　　1.使湿物料在热空气的吹动下上下翻腾的干燥设备称为

　　[答疑编号0188030206]

　　【正确答案】C

　　2.利用水分子迅速转动产生剧烈碰撞与摩擦而转化的热量进行干燥的设备称为

　　[答疑编号0188030207]

　　【正确答案】D

　　多项选择题

　　关于流化床干燥法的正确表述是

　　A.颗粒处于沸腾状态

　　B.不适用于热敏性物料

　　C.物料在多孔板上流化翻腾，迅速地与热气进行热交换，达到物料干燥的目的

　　D.其干燥速度比箱式干燥快

　　E.不适用于水溶性药物，因为易引起其在颗粒间迁移而影响均匀度(箱式干燥)

　　[答疑编号0188030208]

　　【正确答案】ACD

　　(四)整粒、总混、压片

　　崩解剂：整粒后加入

　　润滑剂：整粒后加入

　　片重的计算

　　某片剂中主药每片含量为0.2g，测得颗粒中主药的百分含量为50%，则每片所需颗粒的重量应为：0.2/0.5=0.4(g)。即片重应为0.4g，若以片重的重量差异限度为5%计算，本品的片重上下限为0.38～0.42g。

　　例：某片剂每片主药含量为0.4g，测得颗粒中主要的百分含量为80%，请计算片重?

　　解：片重=0.4/0.8=0.5(g)

　　压片机

　　1.上冲连重点(厚度、硬度)

　　压力调节器：调节上冲(上冲单侧加压)下降的深度——深度↑，压力↑

　　2.下冲连出片调节器和片重调节器(调整模孔容积而调整片重)

　　片重调节器：调节下冲在模孔中下降深度——深度↑片重↑

　　出片调节器：调节下冲在模孔上升的高度，与模面平行

　　二、干法压片

　　1.结晶压片法：结晶性药物，如氯化钾、氯化钠、硫酸亚铁。

　　2.干法制粒压片：压大片法、滚压式干法制粒压片，适用于对湿热敏感又需制粒者。

　　3.粉末直接压片：省时节能、工艺简便、工序减少、适用于湿热条件下不稳定的药物等。对辅料有特殊的需求——微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶(优良的助流剂)

　　多项选择题

　　属于湿法制粒的操作是

　　A.制软材

　　B.结晶过筛选粒加润滑剂

　　C.将大片碾碎、整粒

　　D.软材过筛制成湿颗粒

　　E.湿颗粒干燥

　　[答疑编号0188030209]

　　【正确答案】ADE

　　配伍选择题

　　A.乙基纤维素

　　B.甲基纤维素

　　C.微晶纤维素

　　D.羟丙基纤维素

　　E.微粉硅胶

　　1.粉末直接压片的干黏合剂是

　　[答疑编号0188030210]

　　【正确答案】C

　　2.粉末直接压片的助流剂是

　　[答疑编号0188030211]

　　【正确答案】E

　　三、片剂的成型及影响因素

　　1.片剂的成型过程(几种结合力)：

　　(1)在压力下颗粒首先发生相对移动或滑动，从而排列的更加合理，然后颗粒被迫发生塑性或弹性变形，使体积进一步变形。

　　(2)部分颗粒破碎生成大量新的未被污染的颗粒，具有巨大的表面积与表面能，因此表现出较强的结合力以及静电作用力，促使颗粒结合成具有一定孔隙率的片剂。

　　(3)颗粒受压后发生熔融现象，压力解除后形成“固体桥”而联接。

　　2.影响片剂成型的因素

　　①药物的可压性

　　②药物的熔点及结晶形态

　　③黏合剂和润滑剂

　　④水分

　　⑤压力

　　影响片剂成型的因素，都直接决定了片剂的硬度，亦即决定了片剂是否会松片。

　　多项选择题

　　影响片剂成型的主要因素有

　　A.药物的密度

　　B.药物的结晶形态

　　C.药物的可压性

　　D.药物的熔点

　　E.药物颗粒的含水量

　　[答疑编号0188030212]

　　【正确答案】BCDE

　　多项选择题

　　影响片剂成型的主要因素有

　　A.药物性状

　　B.冲模大小

　　C.结晶水及含水量

　　D.压片机的类型

　　E.黏合剂与润滑剂

　　[答疑编号0188030213]

　　【正确答案】ACE

　　四、压片过程中可能发生的问题及解决办法

　　1.裂片

　　解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。另外，颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂黏性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。

　　2.松片

　　影响片剂成型的因素决定硬度，亦决定是否会松片。

　　多项选择题

　　制备片剂时发生松片的原因是

　　A.原料的粒子太小

　　B.选用黏合剂不当

　　C.原、辅料含水量太小

　　D.润滑剂使用过多

　　E.因原料中含结晶水

　　[答疑编号0188030214]

　　【正确答案】BCD

　　3.黏冲

　　颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等。

　　4.片重差异超限

　　①颗粒流动性不好;②颗粒内的细粉太多或颗粒大小相差悬殊;③加料斗内的颗粒时多时少，应保持加料斗内始终有1/3量以上的颗粒;④冲头与模孔吻合性不好。

　　多项选择题

　　造成黏冲的原因

　　A.压力过大

　　B.颗粒含水量过多

　　C.冲模表面粗糙

　　D.润滑剂用量不足

　　E.崩解剂加量过少

　　[答疑编号0188030215]

　　【正确答案】BCD

　　多项选择题

　　片剂重量差异超限的产生原因有

　　A.颗粒的流动性不好

　　B.颗粒中的细粉太多

　　C.颗粒大小相差悬殊

　　D.加料斗内颗粒时多时少

　　E.冲头与模孔的吻合性不好

　　[答疑编号0188030216]

　　【正确答案】ABCDE

　　5.崩解时间超限

　　①原辅料的可压性：可压性↑，孔隙率↓，透水量↓，崩解迟缓

　　②颗粒的硬度：硬度↑，孔隙率↓，崩解迟缓

　　③压片力：压力↑，孔隙率↓，崩解迟缓

　　④表面活性剂：疏水性药物可加快崩解

　　⑤润滑剂：疏水性强的润滑剂使崩解迟缓

　　⑥黏合剂与崩解剂

　　⑦贮存条件：吸湿，崩解迟缓

　　多项选择题

　　关于片剂崩解的正确表述有

　　A.崩解剂吸水膨胀使片剂结合力瓦解，发生崩解现象

　　B.当水分深入片剂后，颗粒间的“固体桥”溶解，结合力消失，从而发生崩解现象

　　C.硬脂酸镁用量较大时，会造成片剂的崩解迟缓

　　D.适当增大片剂的孔隙率有利于片剂的快速崩解

　　E.易被水润湿药物的片剂加入表面活性剂加速其崩解

　　[答疑编号0188030217]

　　【正确答案】ABCD——E：不利水分透入

　　6.溶出超限

　　片剂→崩解裂碎成小颗粒→药物从小颗粒中溶出→胃肠液中的药物溶液→药物经肠胃黏膜吸收进入血液循环→分布于各组织器官而发挥治疗作用。

　　①药物微粉化，增加表面积，加快溶出;

　　②制备研磨混合物，疏水性药物与大量水溶性辅料共同研磨，防止疏水性药物粒子聚集;

　　③制成固体分散物，使难溶性药物以分子或离子形式分散在易溶性的高分子载体中;

　　④吸附于“载体”后压片(薄荷油吸附在滑石粉)。

　　7.片剂含量不均匀

　　所有造成片重差异过大的因素，皆可造成片剂中药物含量的不均匀。此外，对于小剂量的药物来说，混合不均匀和可溶性成分的迁移是主要原因。

　　配伍选择题

　　A.裂片

　　B.黏冲

　　C.均匀度不符合要求

　　D.片重差异超限

　　E.崩解超限或溶出速度降低

　　以下各题所述的原因在片剂制备中可能产生的问题分别是

　　1.润滑剂用量不足

　　[答疑编号0188030218]

　　【正确答案】B

　　2.混合不均匀或可溶性成分的迁移

　　[答疑编号0188030219]

　　【正确答案】C

　　3.片剂的弹性复原及压力分布不均匀

　　[答疑编号0188030220]

　　【正确答案】A

　　4.压力过大

　　[答疑编号0188030221]

　　【正确答案】E

　　5.颗粒向模孔中填充不均匀

　　[答疑编号0188030222]

　　【正确答案】D

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