第四节 药物的溶解度与溶解速度
要点回顾:
1.溶解度
(1)影响溶解度的因素
(2)增加药物溶解度的方法
2.溶解速度
(1)影响溶解速度的因素
(2)增加药物溶解速度的方法
一、影响溶解度的因素
(1)药物的极性:极性相似者相溶。
(2)溶剂的影响(溶剂化、氢键缔合)
(3)温度影响:升高温度有利于增大药物的溶解度
(4)晶型:稳定型溶解度小,不稳定型溶解度大
(5)粒子大小:微粉化(μm级)
(6)加入第三种物质:增加溶解度原因:络合、复盐形成或改变溶剂极性。减小溶解度原因:同离子效应
二、增加药物溶解度的方法
1.制成可溶性盐
2.引入亲水基团
3.加助溶剂:碘→碘化钾、咖啡因→苯甲酸钠
4.使用混合溶剂:潜溶剂=乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水,如:苯巴比妥→90%乙醇。
5.加入增溶剂:表面活性剂
要点回顾:
1.滤过的影响因素及助滤剂
(1)影响因素
(2)助滤剂的特点、常用品种
2.滤器
常用滤器的种类、性能及应用
一、滤过的影响因素
(1)P↑,滤速↑→加压或减压
(2)η↑,滤速↓→趁热滤过
(3)滤材中毛细管半径越小,滤过阻力越大→活性炭打底(增加孔径)减少阻力
(4)滤饼量越厚↑,滤速↓→预滤过方式
二、常用助滤剂→保持孔隙率、减少阻力
纸浆、硅藻土、滑石粉、活性碳
多项选择题
关于滤过的影响因素错误的表述有
A.操作压力越大,滤过速度越快,因此常采用加压或减压滤过法
B.滤液的黏度越大,则滤过速度越慢
C.滤材中毛细管半径越细,阻力越大,不易滤过
D.由于Poiseuile公式中无温度因素,故温度对滤过速度无影响
E.滤速与滤材的毛细管的长度成正比
【正确答案】DE
三、常用滤器
1.砂滤棒:粗滤
2.垂熔玻璃滤器:精滤或膜滤前预滤,3号常压,4号减压/加压,6号除菌。
3.微孔滤膜滤器:热敏性药物除菌,0.22μm
4.板框压滤机
5.压滤器
最佳选择题:
关于微孔滤膜特点的错误表述是
A.孔径小而均匀、截留能力强
B.滤过时易产生介质脱落
C.不影响药液的pH值
D.滤膜吸附性小
E.主要缺点为易于堵塞
【正确答案】B
最佳选择题
以下对生产注射剂使用的滤过器表述错误的是
A.板框式压滤机多用于中草药注射剂的预滤
B.垂熔玻璃滤器化学性质稳定,但易吸附药物
C.垂熔玻璃滤器3号用于常压滤过,4号可用于减压或加压滤过
D.砂滤棒易于脱砂,难于清洗,有改变药液pH的情况
E.微孔膜滤器,滤膜孔径在0.65~0.8μm的一般做注射剂的精滤使用
【正确答案】B
配伍选择题★
A.醋酸纤维素膜
B.硝酸纤维素膜
C.聚酰胺膜
D.聚四氟乙烯膜
E.聚偏氟乙烯膜
1.不耐酸、碱,溶于有机溶剂,可在120℃、30分钟热压灭菌的是
【正确答案】B
2.适用于弱酸、稀酸、碱类和普通溶剂滤过的是
【正确答案】C
3.用于酸性、碱性和有机溶剂滤过,并且可耐受260℃高温的是
【正确答案】D
4.具有耐氧化性和耐热性能,适用于pH值为1~12溶液滤过的是
【正确答案】E
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