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2016年执业药师《药理学》考试复习笔记(11)

来源:考试吧 2016-01-11 10:25:37 要考试,上考试吧! 执业药师万题库
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  药物的其他排泄途径

  许多药物还可随唾液、乳汁、汗液、泪液等排泄到体外,有些挥发性的药物还可以通过呼吸系统排出体外。乳汁的PH略低于血浆,所以弱碱性药物(如吗啡、阿托品等)可以较多的自乳汁排泄,使哺乳婴儿因此受累;胃液中酸度较高,所以某些生物碱(如吗啡等)即便是注射给药,也可向胃液扩散,所以洗胃是该类药物中毒的治疗措施及诊断依据之一;由于药物可自唾液排泄,而唾液又易于采集,所以现在临床上还可以唾液代替血液标本进行血药浓度的监测。

  酶抑制剂

  酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团,降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为:

  ①不可逆性抑制,抑制剂与酶活性中心的必需基团结合,这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸残基结合,一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨酸残基的-SH结合。

  ②可逆性抑制,有竞争性和非竞争性两种,竞争性抑制是抑制剂争夺底物与酶结合,增加底物浓度可使抑制减弱,如丙二酸抑制琥珀酸脱氢酶;非竞争性抑制可以降低酶的活性,如氰化物能与细胞色素氧化酶的Fe3+结合成氰化高铁细胞色素氧化酶,使之丧失传递电子的能力,引起内窒息。

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