2016执业药师《药学知识一》药物化学复习资料(12)

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　　基团及性质

　　化学中对原子团和基的总称。

　　作为某些化合物的分子组成部分的稳定原子团。如：氢基;氨基;偶氮基;自由基基团通常是指原子团，它包含有机物结构中所有的“官能团”。

　　一般是指组成分子的原子集团，包括各种官能团和以游离状态存在的自由基(或称游离基)。

　　结构修饰作用

　　1、提高药物对靶部位的选择性。

　　2、提高药物的稳定性：羧苄青霉素-茚满酯(成酯)。

　　3、延长药物的作用时间：用油剂给药睾酮制成前药氟奋乃静。

　　4、改善药物的吸收：提高生物利用度增大脂溶性。

　　5、改善药物的溶解性：阿昔洛韦制成前药苯妥英成酯。

　　6、降低药物的毒副作用：增加选择性、延长半衰期、提高生物利用度。

　　7、发挥药物配伍作用。

　　解热镇痛药

　　药物化学解热镇痛药，为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。因此，本类药物又称为解热镇痛抗炎药。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，自1974年始国际上将这类药物归入非甾体类抗炎药类。

　　水杨酸钠是最早(1875年)用于治疗风湿和痛风的药物。

　　法国Bayer公司的药物化学家Hoffman制备了水杨酸酯化物，乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid，商品名aspirin)，保留了水杨酸钠的解热，镇痛和抗炎特性，而不良反应明显降低。

　　19世纪以来，全人工合成的解热镇痛药相继问世，其中acetaminophen仍然在临床应用。

　　1963年吲哚类化合物吲哚美辛被引入类风湿关节炎的治疗。

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