2016执业药师《药学知识一》药物化学复习资料(15)

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　　阿那曲唑的作用

　　阿那曲唑为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而明显地降低血浆雌激素水平，产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外，阿那曲唑对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

　　酯类衍生物

　　用其他的羧酸代替苯甲酸与爱康宁成酯，局麻作用降低或没有活性，说明苯甲酸酯是呈现麻醉作用的重要片断。从爪哇古柯树叶分离生物碱托哌可卡因，结构中只存在1个苯甲酸酯碱，具有同样的局麻作用，进一步证实了苯甲酸酯的局麻作用。

　　钙通道阻滞剂的分类

　　钙通道阻滞剂的概述：

　　(一) 选择性钙通道阻滞剂

　　1. 硝苯地平作用

　　能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧量，能显著扩张冠状动脉。同时能扩张外周动脉，降低血压。用于预防和治疗冠心病、心绞痛、特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛，对呼吸功能无不良影响，还用于治疗各种类型高血压。

　　(二) 钾通道阻滞剂作用机制|代谢特点

　　1. 盐酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride，乙胺碘呋酮，胺碘达隆)

　　【体内代谢】本品口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，一般在一周左右才出现作用，半衰期长达9.33—44天，体内分布广泛，可在多种器官组织蓄积，主要代谢物为氮上脱乙基产物，该代谢物也具有相似药理活性。

　　【临床应用】本品为延长动作电位时程药物的典型代表，具有广谱抗心律失常作用，可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。

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