2016执业药师《药学知识一》药物化学复习资料(16)

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　　可待因的药代动力学特性

　　可待因在阿片中的含量约为0.5%～1%，口服后吸收快而完全，生物利用度为40%～70%，易于通过血脑屏障，又能通过胎盘屏障，血浆蛋白结合率一般在25%左右。口服后约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为3～4小时，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%去甲基后代谢为吗啡而发挥作用，主要以葡萄糖醛酸结合物的形式经肾排出。

　　肌注和皮下注射镇痛起效时间为10～30分钟，镇痛最强作用时间，肌注为30～60分钟。作用持续时间：镇痛为4小时，镇咳为4～6小时。

　　什么是螯合物

　　螯合物又称内络合物，是螯合物形成体(中心离子)和某些合乎一定条件的螯合剂(配位体)配合而成具有环状结构的配合物。“螯合”即成环的意思，犹如螃蟹的两个螯把形成体(中心离子)钳住似的，故叫螯合物。

　　形成螯合物的第一个条件是螯合剂必须有两个或两个以上都能给出电子对的配位原子(主要是N，O，S等原子)。第二个条件是每两个能给出电子对的配位原子，必须隔着两个或三个其他原子，因为只有这样，才可以形成稳定的五原子环或六原子环。例如，在氨基乙酸根离子(H2N-CH2- COO-)中，给出电子的羟基氧和氨基氮之间，隔着两个碳原子，因此它可以形成稳定的具有五原子环的化合物。

　　丙戊酸钠功能

　　本药为原发性大发作和失神小发作的首选药，对部分性发作(简单部分性和复杂部分性及部分性发作继发大发作)疗效不佳。对婴儿良性肌阵挛癫痫、婴儿痉挛有一定疗效，对肌阵挛性失神发作需加用乙琥胺或其他抗癫痫药才有效。对难治性癫痫可以试用。本药除用于抗癫痫外，还可用于治疗热性惊厥、运动障碍、舞蹈症、卟啉症、精神分裂症、带状疱疹引发的疼痛、肾上腺功能紊乱，以及预防酒精戒断综合征。

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