2016执业药师《药学知识一》药剂学章节讲义(21)

　　三、表面活性剂的特性

　　1.形成胶束

　　形状：球、棒、束、板、层

　　结构：胶束中各分子的亲水基向外对着水，疏水基互相靠近缔合于内，定向排列。

　　临界胶束浓度(CMC)：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

　　2.亲水亲油平衡值(HLB值)：

　　表示表面活性剂的亲水亲油能力的强弱。愈高，亲水性愈强;愈低，亲油性愈强。

　　不同HLB值的表面活性剂有不同的用途

　　3～8：W/O型乳化剂

　　8～16：O/W型乳化剂

　　13～18：增溶剂

　　7～9：润湿剂

　　★背记技巧★

　　亲水亲油平衡值

　　数大亲水小亲油

　　13以上可增溶

　　7到9做润湿剂

　　8前8后各不同

　　油包水来水包油

　　非离子型表面活性剂HLB具有加和性：

　　HLBAB=(HLBA·WA + HLBB·WB)/(WA+WB)

　　计算用45%司盘-60(HLB=4.7)和55%吐温-60(HLB=14.9)组成的混合表面活性剂的HLB值。

　　解：代入公式

　　混合表面活性剂的HLB值为10.31，可用作O/W型乳化剂。

　　=4.7×0.45+14.9×0.55=10.31

　　最佳选择题

　　Span 80(HLB=4.3)60%与Tween 80(HLB=15.O)40%混合，混合物的HLB值与下述数值最接近的是哪一个?

　　A.4.3

　　B.6.5

　　C.8.6

　　D.10.0

　　E.12.6

　　【正确答案】C

　　最佳选择题

　　有关HLB值的错误表述是

　　A.表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值

　　B.HLB值在8～16的表面活性剂，适合用作O/W型乳化剂

　　C.亲水性表面活性剂有较低的HLB值，亲油性表面活性剂有较高的HLB值

　　D.非离子表面活性剂的HLB值有加和性

　　E.根据经验，一般将表面活性剂的HLB值限定在0～20之间

　　【正确答案】C

　　3.增溶作用

　　(1)胶束增溶

　　水不溶性或微溶性药物在胶束溶液中的溶解度显著增加，形成透明的胶体溶液，这种作用称为增溶。起增溶作用的表面活性剂称为增溶剂，被增溶物质叫增溶质。

　　(2)温度对增溶的影响

　　离子型表面活性剂——Krafft点，S↑ (急剧)

　　聚氧乙烯型非离子型表面活性剂——昙点，S↓(急剧)

　　最佳选择题

　　具有Krafft点的表面活性剂是

　　A.十二烷基硫酸钠

　　B.蔗糖脂肪酸酯

　　C.脂肪酸单甘油酯

　　D.脂肪酸山梨坦

　　E.聚山梨酯

　　【正确答案】A

　　四、表面活性剂的生物学性质

　　1.增加细胞膜的通透性，促进药物吸收

　　2.离子型破坏蛋白质二级结构中盐键、氢键、疏水键使蛋白变性

　　3.毒性：阳>阴>非，泊洛沙姆188毒性最低可静脉用

　　4.溶血：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯烷芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类(20>60>40>80)

　　5.刺激性：非离子型(吐温)对皮肤黏膜的刺激性小。

　　最佳选择题

　　表面活性剂具有溶血作用，下列表面活性剂溶血作用从大到小的正确排列顺序是

　　A.聚氧乙烯脂肪酸酯>聚氧乙烯芳基醚>吐温80>吐温20

　　B.聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温80

　　C.吐温80>吐温20>聚氧乙烯脂肪酸酯>聚氧乙烯芳基醚

　　D.吐温20>吐温80>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯

　　E.聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温40>聚氧乙烯芳基醚

　　【正确答案】B

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