2016执业药师《药学知识一》药物化学复习资料(19)

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　　间羟胺理化性质

　　常用其重酒石酸盐，为白色结晶性粉末;几乎无臭。在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。5%水溶液的pH为3.2～3.5. 6药理学主要激动α受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱，但较持久，有中等度加强心脏收缩的作用，无局部刺激，可供各种注射。可增加脑及冠状动脉的血流量，肌内注射后，5分钟内血压升高，可维持1.5～4小时之久。静脉滴注1～2分钟内即可显效。

　　适应症

　　用于各种休克及手术时低血压。在一般用量下，不致引起心律失常，因此也可用于心肌梗死性休克。

　　用法和用量

　　由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

　　抗过敏药的“耐药性”

　　如果患者长时间服用某一种抗过敏药，会致药效下降，或不能起到抗过敏作用，则说明即该药产生了“耐药性”。因此，不要长期使用同一种抗过敏药，一般在服药三个月后，要换一种抗过敏药继续治疗。也可以采用中医药疗法，如中草药、针灸等配合治疗，也可以达到良好的治疗效果。

　　异戊巴比妥药体内代谢|临床应用

　　异戊巴比妥要属于中等实效巴比妥类镇静催眠药。

　　【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。

　　异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。

　　【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。

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