2016年执业药师《药物分析》考试预习资料（22）

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　　拓扑异构酶抑制药

　　拓扑异构酶的作用是打开DNA超螺旋，参与DNA复制、重组、修复和转录过程。因此抑制拓扑异构酶可阻断DNA的复制、修复，导致DNA断裂破坏等。

　　喜树碱类化合物包括喜树碱(Camptothecin)、羟喜树碱(HydroxyCamptothecin)、拓扑特肯(Topotecam)以及依林诺特肯(Irinotecam)。

　　本类药物通过特异性抑制DNA拓扑异构酶I，产生DNA断裂，使肿瘤细胞死亡。具有较宽的抗瘤谱，主要抑制s期细胞。羟喜树碱还可能有诱导凋亡的作用。本类药与其他常用抗癌药无交叉耐药性。临床主要用于胃癌、肠癌、直肠癌、肝癌、头颈部癌、膀胱癌、卵巢癌、绒癌、肺癌以及急、慢性粒细胞白血病的治疗。不良反应主要为泌尿系统反应，如尿频、尿急、血尿等，往往影响治疗。胃肠道反应重者可出现肠麻痹和电解质紊乱。药物抑制骨髓，可引起白细胞下降。

　　表鬼臼脂素衍生物包括依托泊苷(Etoposide)和替尼泊苷(Teniposide)，均为鬼臼脂素的半合成衍生物。

　　抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ，干扰该酶对DNA链断裂的重新连接，导致DNA链断裂，细胞死亡。主要杀伤s期和G2期的细胞。抗癌谱较广。临床主要用于肺癌、睾丸癌、霍奇金病、恶性淋巴瘤、膀胱癌、肝癌及急性非淋巴细胞白血病。常见的不良反应为骨髓抑制，表现为白细胞减少和贫血等，发生率较高;此外，常见胃肠道反应、脱发。偶可引起肝、肾功能损害。

　　剂型、制剂和药剂学的概念

　　(一)剂型的概念

　　由于化学合成、植物提取或生物技术所制得的各种药物一般是粉末状的、结晶状的或者是浸膏状态，所以病人是无法直接使用的。因此，有必要将这些粉末状的、结晶状的或者是浸膏状态的药物加工成便于病人使用的给药形式(如丸剂、冲剂、片剂、膜剂、栓剂、软膏剂、胶囊剂、气雾剂、滴鼻剂、乳剂等)，这些为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型(dosage form)。

　　(二)制剂的概念

　　根据临床需要和用药目的不同，同一种药物可以制成不同的剂型，例如左旋氧氟沙星可制成片剂供口服给药，也可制成注射剂用于静脉给药，还可以制成滴眼剂眼部给药;同一种剂型可以有多种不同的药物，如片剂中有青霉素V钾片、非洛地平缓释片、红霉素片、格列齐特片、硝苯地平控释片、头孢拉定片、左旋氧氟沙星片、双氯芬酸钠缓释片等，注射剂中有头孢拉定注射液、甲硝唑注射液、左旋氧氟沙星注射液、维生素c注射液等，因此，在各种剂型中都包含有许多不同的具体品种，我们将其称为药物制剂，亦即：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂(preparations)。应当说明的是，凡按医师处方专为某一病人调制的并确切指明具体用法、用量的药剂称为方剂，方剂一般是在医院药房中调配制备的，研究方剂的调制理论、技术和应用的科学称为调剂学。

　　(三)药剂学的概念

　　药剂学(pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。为了便于理解这一概念，我们将其内涵分成如下三个层次加以具体的阐述：第一，药剂学所研究的对象是药物制剂;第二，药剂学的研究内容有：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面;第三，药剂学是一门综合性技术科学。

　　我们已经明确了药剂学的研究对象——药物制剂的确切含义，下面我们来了解一下药剂学的研究内容：对于任何一个药物制剂的生产制造，都必然涉及有关的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的问题。我们可以设想，当要研制一种药物的注射剂时，我们要首先研究或改善这种药物的水溶性、要考察它在水中是否稳定等，这些都属于基本理论的研究范畴;下一步我们就要进行处方设计的有关工作，例如该注射剂中应该加入多少毫升水、加入哪种有助于药物稳定性的抗氧化剂、pH值应如何调节等等;进一步地，.我们就要开展有关制备工艺的研究，例如药物的粉碎方法、药液的配制与过滤、怎样进行灌装、灭菌及其质量控制;最后，该注射剂的合理应用问题必须在有关研究的基础上，由我们明确地写在使用说明书中，如：肌肉注射或静脉注射，每次若干毫升、每日几次等等。因此，药剂学的研究内容理所当然地包括药物制剂的基本理论、处方设计、制备

　　工艺、质量控制和合理应用等5个方面的问题。从以上的论述中我们还可以很清楚地看出：药剂学的研究涉及到许多相关的学科，从数学、化学、物理学、生物化学、微生物学、药理学、物理化学到化工原理以及机械设备等，因此说药剂学是一门综合性技术科学。

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