2016年执业药师《药理学》精华辅导资料(1)

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　　卡马西平

　　【作用及临床应用】

　　卡马西平(酰胺咪嗪)作用机制与苯妥英钠相似。治疗浓度时可阻滞Na+通道，抑制癫痫灶神经元放电。

　　本品可作为大发作和部分性发作的首选药，对复杂部分发作(精视远动性发作)有良好疗效。对癫痫并发的精神症状及锂盐无效的躁狂症也有一定疗效。对三叉神经痛和精神经痛的疗效优于苯妥英钠。

　　硫酸镁

　　【药理作用及临床应用】

　　硫酸镁可特异性与Ca2+竞争受点，具有拮抗Ca2+作用，抑制神经传递及引起骨骼肌松弛。本品亦可作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失，对各种原因引起的惊厥(尤其是子痫)具有较好的抗惊厥作用。过量易致呼吸抑制，血压骤降，甚至死亡。中毒时缓慢静脉注射氯化钙可迅速消除Mg2+的作用。硫酸镁口服难以吸收，仅有致死作用。

　　局麻作用及作用机制

　　一、局麻作用

　　局麻药可作用于神经，使产生神经冲动所需的阈电位提高，抑制动作电位去极化速度，动作电位降低，传导速度减慢，并延长不应期。

　　二、作用机制

　　神经动作电位的产生与神经受刺激时可引起膜通透性改变有关，引起Na+内流和K+外流。局麻药可抑制这种通透性的改变，即阻滞Na+内流，使 Na+不能进人细胞内，这种效应的产生是由于药物阻断了电压门控型Na+通道，引起Na+通道蛋白构象变化，促使非活态的Na+通道闸门关闭，阻断Na+ 通道，造成传导阻滞，从而产生局麻作用。

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