2016年执业药师《药物分析》考试预习资料（24）

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　　抗心律失常药的五种分类

　　目前临床应用的抗心律失常药物已有50种以上，常按药物对心肌细胞动作电位的作用来分类(Vaugham Williams法)。

　　1、第一类抗心律失常药物

　　又称膜抑制剂。有膜稳定作用，能阻滞钠通道。抑制0相去极化速率，并延缓复极过程。又根据其作用特点分为三组。Ⅰa组对0相去极化与复极过程抑制均强，有奎尼丁、普鲁卡因胺等。Ⅰb组对0相去极化及复极的抑制作用均弱，包括利多卡因、苯妥英等;Ⅰc组明显抑制0相去极化，对复极的抑制作用较弱，包括普罗帕酮、氟卡尼等。

　　2、第二类抗心律失常药物

　　即β肾上腺素受体阻滞剂，其间接作用为β-受体阻断作用，而直接作用系细胞膜效应。具有与第一类药物相似的作用机理。这类药物有：心得安，氨酰心安，美多心安，心得平，心得舒，心得静。

　　3、第三类抗心律失常药物

　　系指延长动作电位间期药物，可能系通过肾上腺素能效应而起作用。具有延长动作电位间期和有效不应期的作用。其药物有：胺碘酮、溴苄铵、乙胺碘呋酮。

　　4、第四类抗心律失常药物

　　系钙通道阻滞剂。主要通过阻断钙离子内流而对慢反应心肌电活动超抑制作用。其药物有：异搏定、硫氮卓酮、心可定等。

　　5、第五类抗心律失常药物

　　即洋地黄类药物，其抗心律失常作用主要是通过兴奋迷走神经而起作用的。其代表药物有西地兰、毒毛旋花子甙K+、地高辛等。

　　除以上五类抗心律失常药物外，还有司巴丁、卡泊酸、门冬氨酸钾镁、阿马灵、安地唑啉、常咯啉、醋丁酰心安、心得宁等。

　　乙酰水杨酸的体内过程

　　口服后，小部分在胃、大部分在小肠吸收。0.5～2小时血药浓度达峰值。在吸收过程中与吸收后，迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸。因此，乙酰水杨酸血浆浓度低，血浆t1/2短(约15分钟)。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织。也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达80%～90%.水杨酸经肝药本酶代谢，大部分代谢物与甘氨酸结合，少部分与葡萄糖醛酸结合后，自肾排泄。

　　肝对水杨酸的代谢能力有限。口服小剂量乙酰水杨酸(1g以下)时，水解生成的水杨酸量较少，其代谢按一级动力学进行，水杨酸血浆t1/2约2～3小时;但当乙酰水杨酸剂量≥1g时，水杨酸生成量增多，甘氨酸、葡萄糖醛酸的结合反应已达到饱和，水杨酸的代谢即从一级动力学转变为零级动力学进行，水杨酸血浆t1/2延长为15～30小时，如剂量再增大，血中游离水杨酸浓度将急剧上升，可突然出现中毒症状。

　　长期大量用药治疗风湿性及类风湿性关节炎时，为保证用药的有效性与安全性，剂量应渐增，并应根据患者用药后的反应及血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间，并在治疗过程中经常调整剂量。

　　服用剂量较小时，尿中排泄的主要是与甘氨酸或葡萄糖醛酸结合物，也有小部分以水杨酸盐排出。但当剂量大时，结合反应已饱和，就有大量水杨酸盐排出，此时，尿液pH的变化对水杨酸盐排泄量的影响很大，在碱性尿时可排出85%;而在酸性尿时则仅5%.这是由于碱性尿中，水杨酸盐解离增多，再吸收减少而排出增多;尿呈酸性时则相反。故同时服用碳酸氢钠可促进其排泄，降低其血浓度。

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