2016执业药师《药学知识一》药剂学章节讲义(25)

　　四、环境因素

　　温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料

　　五、药物制剂稳定化的其他方法

　　1.改进剂型与生产工艺

　　(1)制成固体剂型

　　(2)制成微囊或包合物

　　(3)采用直接压片或包衣工艺

　　2.制成稳定的衍生物：水溶性越小，稳定性越好

　　3.加入干燥剂及改善包装

　　最佳选择题

　　下列有关药物稳定性正确的叙述是

　　A.亚稳定型晶型属于热力学不稳定晶型，制剂中应避免使用

　　B.乳剂的分层是不可逆现象

　　C.为增加混悬液稳定性，加入能降低zeta电位，使粒子絮凝程度增加的电解

　　D.乳剂破裂后，加以振摇，能重新分散，恢复成原来状态的乳剂

　　E.凡是给出质子或接受质子的物质的催化反应称特殊酸碱催化反应

　　【正确答案】C

　　六、药物稳定性的试验方法

　　1.影响因素试验(强化试验)

　　高温、高湿、强光

　　为制剂生产工艺、包装、贮存条件提供科学依据。

　　2.加速试验(40℃、RH75%、6个月)

　　预测药物稳定性，为新药申报临床研究与申报生产提供必要的依据。

　　3.长期试验(室温留样考查，三年)。——确定有效期。

　　4.经典恒温法(药物的降解速度与温度的关系)

　　配伍选择题

　　A.供试品开口置适宜的洁净容器中，60℃温度下放置10天

　　B.供试品开口置恒湿密闭容器中，在温度25℃、相对湿度(90±5)%条件下放置10天

　　C.供试品开口放置在光橱或其他适宜的光照仪器内，在照度为(4500±500)lx条件下放置10天

　　D.供试品按市售包装，在温度(40±2)℃、相对湿度(75±5)%条件下放置6个月

　　E.供试品按市售包装，在温度(25±2) ℃、，相对湿度(60±10)%条件下放置12个月，并继续放置至36个月

　　1.药物稳定性长期试验的条件是

　　【正确答案】E

　　2.药物稳定性加速试验的条件是

　　【正确答案】D(A-高温，B-高湿，C-强光)

　　七、药物制剂稳定性与温度T的关系

　　Arrhenius方程：稳定性预测理论依据

　　K=Ae-Ea/RT

　　lgK=-Ea/2.303RT+lgA

　　K：反应速度常数　　R：摩尔气体常数，8.314J/(℃.mol)

　　A:频率因子　　E：活化能　　T：绝对温度

　　目的：预试验研究，预估药物制剂的有效期，

　　其结果仅供药物制剂稳定性试验参考。

　　应用化学动力学的原理与方法来评价药物制剂的稳定性，首要问题是浓度对反应速度的影响!

　　C=Kt+C0(零级反应)

　　C0：起始浓度 t：时间　　k：反应速度常数

　　C：经过t时间后反应物的浓度

　　零级反应：速度与浓度无关

　　一级反应：速度与浓度成正比

　　八、一级反应半衰期和有效期的计算：

　　一级反应的半衰期(药物降解50%所需的时间)：

　　一级反应的有效期(药物降解10%所需的时间)：

　　最佳选择题

　　一般药物的有效期是

　　A.药物的含量降解为原含量的95%所需要的时间

　　B.药物的含量降解为原含量的80%所需要的时间

　　C.药物的含量降解为原含量的50%所需要的时间

　　D.药物的含量降解为原含量的90%所需要的时间

　　E.药物的含量降解为原含量的70%所需要的时间

　　【正确答案】D

　　最佳选择题

　　某药物属一级反应分解，在室温下k=5.3×10-5(h-1)则其在室温下的半衰期为( )

关注"执业药师"官方微信第一时间获取试题、最新资讯、内部资料信息!

执业药师题库【手机题库下载】 | 微信搜索"566执业药师"

　　相关推荐：

　　2016年执业药师《药理学》考试复习笔记汇总

　　学会这7个方法 努力提高2016执业药师复习效率

　　2016执业药师《药学知识一》药物化学复习资料汇总