2016年执业药师《药物分析》考试预习资料（25）

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　　普萘洛尔的药效学及药动学

　　药效学：

　　本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降，通过传导系统的传导速度减慢，使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

　　甲亢时甲状腺激素分泌过多，导致β肾上腺素能活性亢进，此时儿茶酚胺的释放并不增多。甲亢的许多症状系β肾上腺素能活性过高所引起，应用普萘洛尔后，甲亢的症状可得到控制，甲状腺激素的分泌并不减少，但外周组织中 T4向 T3的转变减少。

　　药动学：

　　口服后胃肠道吸收较完全(90%)，1～1.5小时血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%.与血浆蛋白的结合率很高，为93%，半衰期为2～3小时，经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(<1%)为原形物。不能经透析排出。

　　解热镇痛抗炎药的基本药理作用

　　掌握阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。

　　熟悉解热镇痛抗炎药的分类和各类常用药物的药理作用特点。

　　(一)解热作用

　　【特点】

　　1.仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响。

　　2.仅影响散热过程，不影响产热程。

　　3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(前列腺素合成酶)活性，从而抑制前列腺素(PG)的合成。

　　(二)镇痛作用

　　1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药，无欣快感、耐受性、呼吸抑制。

　　2.镇痛强度弱于哌替啶，对慢性钝痛有效，对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。

　　3.镇痛作用部位主要在外周。

　　4.镇痛机制是抑制局部PG合成，减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。

　　(三)消炎、抗风湿作用

　　除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部PG合成，使炎症缓解或失。

　　(四)抗血小板聚集作用

　　阿斯匹林可抑制PG合成酶，减少血栓烷 A2(TXA2)形成，从而抑制血小板聚集合血栓形成。

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