2016执业药师《药学知识一》药剂学章节讲义(27)

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第十二章　缓释与控释释制剂

　　要点回顾：

　　1.缓释、控释制剂的特点

　　2.缓(控)释制剂的释药原理及方法

　　3.缓释、控释制剂的处方和制备工艺：骨架、膜控、渗透泵

　　4.缓释、控释制剂的体内外评价方法：体外释放度试验、体内外相关性

　　第一节　概述

　　普通制剂：<24h

　　缓释制剂：持续释药，延长药效，数天～数月

　　控释制剂：三规释药(速度、方向、时间)

　　一、口服缓、控释制剂的特点

　　1.减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性。

　　2.使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用。

　　3.减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效

　　缺点：设计基于健康人群的药物动力学数据，临床上难以灵活调节给药方案;成本高，价格贵。

　　最佳选择题

　　口服缓控释制剂的特点不包括

　　A.可减少给药次数

　　B.可提高病人的服药顺应性

　　C.可避免或减少血药浓度的峰谷现象

　　D.有利于降低肝首过效应

　　E.有利于降低药物的毒副作用

　　【答案】D

　　二、处方设计

　　1.影响因素

　　药物的理化因素(剂量、pKa、分配系数、稳定性)

　　生物因素( t1/2 、吸收、代谢)

　　2.设计

　　(1)药物选择：剂量很大、药效很激烈、溶解吸收很差、剂量需精密调节的药物不宜制成缓释、控释制剂。t1/2：2～8h适宜、<1h或>12h不宜

　　(2)生物等效：AUC为普通制剂的80%～120%

　　(3)峰谷浓度之比≤普通制剂

　　(4)剂量计算：一般可根据经验

　　(5)辅料：阻滞剂、骨架材料、增黏剂

　　★背记技巧★

　　半长半短不合适

　　量大溶小不合适

　　药效剧烈不合适

　　吸收麻烦不合适

　　肠中特定不合适

　　多项选择题

　　下列哪些属于缓、控释制剂

　　A.胃内滞留片

　　B.植入剂

　　C.分散片

　　D.骨架片

　　E.渗透泵片

　　【答案】ABDE

　　多项选择题

　　一般不宜制成缓释或控释制剂的药物有

　　A.硝酸甘油

　　B.苯妥英钠

　　C.地高辛

　　D.茶碱

　　E.盐酸地尔硫(艹卓)

　　【答案】ABC

　　第二节　释药原理和方法

　　一、释药原理

　　溶出

　　扩散

　　溶蚀与扩散、溶出相结合

　　渗透泵原理-控释

　　离子交换作用-药树脂

　　★背记技巧★：

　　荣扩是神医

　　(一)溶出原理

　　药物释放受溶出限制，通过减少药物的溶解度，降低药物的溶出速率可以使药物缓慢释药，达到长效目的：

　　1.制成溶解度小的盐或酯;

　　2.与高分子化合物生成难溶性盐;

　　3.控制粒子大小，药物微粒粒径大，溶出慢，反之则快;

　　4.药物包藏于溶蚀性骨架中，如以脂肪、虫蜡类等为基质的缓释片;

　　5.药物包藏于亲水性高分子材料中

　　最佳选择题

　　利用溶出原理达到缓(控)释目的的方法是

　　A.包衣

　　B.制成微囊

　　C.制成不溶性骨架片

　　D.将药物包藏于亲水性高分子材料中

　　E.制成药树脂

　　【答案】D

　　配伍选择题

　　A.巴西棕榈蜡

　　B.乙基纤维素

　　C.羟丙甲基纤维素

　　D.硅橡胶

　　E.聚乙二醇

　　1.缓(控)释制剂常用的溶蚀性骨架材料是

　　【答案】A

　　2.缓(控)释制剂常用的亲水凝胶骨架材料是

　　【答案】C

　　多项选择题

　　减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有

　　A.制成溶解度小的酯和盐

　　B.控制粒子大小

　　C.溶剂化

　　D.将药物包藏于溶蚀性骨架中

　　E.将药物包藏于亲水性胶体物质中

　　【答案】ABDE

　　(二)扩散原理

　　利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法包括：

　　1)包衣

　　2)制成微囊

　　3)制成不溶性骨架片

　　4)增加黏度以减小扩散速度

　　5)制成植入剂

　　6)制成乳剂

　　最佳选择题

　　利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法是

　　A.制成溶解度小的盐或酯

　　B.与高分子化合物生成难溶性盐

　　C.包衣

　　D.控制粒子大小

　　E.将药物包藏于溶蚀性骨架中

　　【答案】C(扩散：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度、制成植入剂、制成乳剂)

　　最佳选择题

　　利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法不包括

　　A.制成包衣小丸

　　B.制成微囊

　　C.制成植入剂

　　D.制成不溶性骨架片

　　E.制成渗透泵片

　　【答案】E

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