2016执业药师《药学知识一》药剂学章节讲义(30)

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第十五章　生物药剂学

　　要点回顾：

　　1.生物药剂学的研究内容：范畴、剂型因素、生物因素

　　2.药物的跨膜转运

　　3.药物的胃肠道吸收：生理因素、剂型因素

　　4.药物的非胃肠道吸收：注射、肺部、黏膜

　　5.药物的分布、代谢和排泄

　　生物药剂学：研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效(包括疗效、副作用和毒性)之间关系。

　　药物的体内过程——吸收、分布、代谢、排泄。

　　吸收：药物从用药部位进入体循环的过程

　　分布：药物吸收后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程

　　代谢：

　　排泄：体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程

　　跨膜转运：药物通过生物膜或细胞膜的现象→吸收、分布、排泄被动扩散、主动转运、促进扩散、膜动转运

　　表观分布容积(V)——药物动力学重要参数

　　体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。不是真实容积，没有生理学意义。

　　1.组织中的药物与血液中的药物几乎相等的药物，分布容积为36L。

　　2.组织中的药物比血液中的药物浓度低，分布容积比实际小。

　　3.组织中的药物高于比血液中的药物浓度高，分布容积比实际大。

　　一、药物的跨膜转运

　　生物膜的结构：类脂质+蛋白质+少量

　　多糖——具有半透膜特性

　　1.被动扩散(被动转运)的特点：

　　1)顺浓度梯度转运，高→低

　　2)无需载体，膜对通过物无特殊选择性

　　3)无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性;

　　4)扩散过程不需要能量

　　途径：溶解扩散(类脂途径)、限制扩散(微孔途径)

　　大多数药物的转运方式。

　　2.主动转运的特点：

　　1)逆浓度梯度转运

　　2)需要能量，能量来源主要是细胞代谢产生的ATP 提供

　　3)主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象

　　4)可与结构类似物质发生竞争现象

　　5)受代谢抑制剂的影响

　　6)主动转运有结构特异性

　　7)有部位特异性(VB12只在回肠末端吸收)

　　生命必需物质、有机酸、碱等

　　3.促进扩散(中介转运或易化扩散)的特点

　　具有载体转运的种种特征：有饱和现象、透过速度符合米氏动力学方程、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。与主动转运不同处：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。

　　某些高极性单糖、氨基酸等。

　　4.膜动转运的特点

　　1)细胞膜主动变形将药物摄或释放。

　　2)分为胞饮(液体)和吞噬(大分子或颗粒状物)作用

　　3)蛋白质和多肽吸收

　　借助载体 逆浓度差 消耗能量

　　被动扩散 - - -

　　主动转运 + + +

　　促进扩散 + - -

　　最佳选择题

　　关于促进扩散的错误表述是

　　A.又称中介转运或易化扩散

　　B.不需要细胞膜载体的帮助

　　C.有饱和现象

　　D.存在竞争抑制现象

　　E.转运速度大大超过被动扩散

　　【正确答案】B

　　最佳选择题

　　关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是

　　A.被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速度为一级速度

　　B.促进扩散的转运速率低于被动扩散

　　C.主动转运借助于载体进行，不需消耗能量

　　D.被动扩散会出现饱和现象

　　E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要

　　【正确答案】A

　　配伍选择题

　　A.药物由高浓度区域向低浓度区域扩散

　　B.需要能量

　　C.借助于载体使非脂溶性药物由高浓度区域向低浓度区域扩散

　　D.小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜

　　E.黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内凹陷而进入细胞内

　　1.促进扩散

　　【正确答案】C

　　2.胞饮作用

　　【正确答案】E

　　3.被动扩散

　　【正确答案】A

　　4.主动转运

　　【正确答案】B

　　5.膜孔转运

　　【正确答案】D

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