2016年执业药师考试《药物化学》章节梳理(3)

第三节 肾上腺素受体激动剂

　　1. 肾上腺素(Epinephrine)

　　【结构】

　　【理化性质】

　　(1) 性状。

　　(2) 在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶，在氨溶液和碳酸碱溶液中不溶。在中性或碱性水溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。

　　(3) 具有邻苯二酚结构 → + 空气中的氧或其它弱氧化剂 → 氧化变质 → 肾上腺素红(红色) → 聚合 → 多聚体(棕色)。

　　日光、热及微量金属离子均可催化氧化变质。甚至其水溶液暴露于空气及日光也会氧化变质。贮存时加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，避光并避免与空气接触，可防止氧化。

　　(4) β-碳的绝对构型对活性有显著影响。天然肾上腺素受体激动剂的β-碳为R构型，合成品也以R构型为活性体。R构型为左旋体，活性比右构型强12倍。

　　左旋肾上腺素水溶液加热或室温放置 → 消旋化→ 活性降低。消旋化速度与pH有关，在pH<4时，消旋化速度加快，故水溶液应控制pH。

　　【临床应用】本品同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用。临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，制止鼻粘膜和牙龈出血。与局麻药合用可减少其毒副作用，减少手术部位出血。常用剂型为其盐酸盐和酒石酸盐的注射液。

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