2016年执业药师考试《药物化学》章节梳理(3)

第五节 局部麻醉药

　　1.盐酸普鲁卡因(Procaine Hydrochloride，盐酸奴佛卡因)★★★

　　【结构】

　　【化学名】4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐(2-(Diethylamino)ethyl p-aminobenzoate monohydro-

　　chloride)

　　【理化性质】

　　(1) 性状。

　　(2) 0.1 mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反应。

　　(3) 在空气中稳定，但对光线敏感，宜避光贮存。

　　(4) 具有芳伯胺结构 → + 稀盐酸 + 亚硝酸钠 → 重氮盐 → + 碱性β-萘酚 → 偶氮颜料(猩红色)。

　　(5) 芳伯氨基易被氧化变色。pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以制备注射剂时要控制pH和温度，通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。

　　(6) 含有酯键 → 干燥结晶尚稳定，酸、碱和体内酯酶均可促其水解。pH和温度影响水解反应速度。pH3~3.5时最稳定。其水溶液 + 氢氧化钠或碳酸钠溶液 → 普鲁卡因(油状) → 放置 → 结晶。

　　若不经放置继续加热 → 水解 → 二乙氨基乙醇 + 酸化后所得产物苯甲酸。

　　【体内代谢】体内代谢过程主要是血浆假性胆碱酯酶催化水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成结合物排泄，后者30%随尿排出，其余可在肝脏继续脱氨、脱羟和氧化后排出。

　　【临床应用】为临床上广泛使用的酯类局麻药，用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部封闭疗法。

　　盐酸利多卡因比盐酸普鲁卡因作用快而长的局麻药。

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