首页 - 网校 - 万题库 - 美好明天 - 直播 - 导航

2016年执业药师考试《药物化学》章节梳理(6)

来源:考试吧 2016-05-23 11:30:39 要考试,上考试吧! 执业药师万题库
考试吧整理了“2016年执业药师考试《药物化学》章节梳理”,希望能给考生的备考带来帮助,更多内容请关注“566执业药师”微信,或考试吧执业药师考试网。

  点击查看:2016年执业药师考试《药物化学》章节梳理汇总

第六章 解热镇痛药

  一、水杨酸类

  1. 阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)

  【结构】

  

  【化学名】2-(乙酰氧基)苯甲酸(2-(Acetyloxy)benzoic acid)

  【理化性质】

  (1) 性状。

  (2) 呈弱酸性,pKa 3.49。

  (3) + 湿气 → 缓慢水解。可溶解于氢氧化钠或碳酸钠溶液中,但同时分解。

  (4) 水解生成物水杨酸的分子中酚羟基易被氧化成醌型有色物质→ + 空气 → 逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色。其水溶液变化更快。碱、光线、高温及微量铜、铁等离子可促进氧化反应进行。

  

  (5) 其水溶液 + 热 → 放冷 → + 三氯化铁溶液→ 紫堇色。

  

  (6) 其碳酸钠溶液 + 热 → 放冷 → + 稀硫酸 → 白色沉淀 + 醋酸臭气。

  【体内代谢】体内产生水杨酸代谢物。其代谢主产物为与葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物,并以此种形式排出体外。

  

  【杂质来源】

  (1) 未反应的水杨酸或因产品储存不当水解产生的水杨酸。可用与铁盐反应产生紫堇色检查产品中的游离水杨酸。

  (2) 合成中可能生成会引起过敏反应的乙酰水杨酸酐副产物,应控制其含量不超过0.003%(W/W),则无影响。

  

  (3) 原料水杨酸中可能带入脱羧产物苯酚及水杨酸苯酯,在反应过程中可能生成不溶于碳酸钠的乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酰苯酯,药典规定应检查碳酸钠中不溶物。

  

  【临床应用】本品具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用,广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等,是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。近年来发现本品为不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂,还能抑制血小板中血栓素A2 (TXA2)的合成,具有较强的抗血小板聚集作用,现已用于预防和治疗心血管系统疾病。最近还发现本品和其它非甾体抗炎药有预防结肠癌的作用。而且还在不断拓展其新的应用范围。由于结构中存在游离羧基,所以有刺激胃粘膜,甚至可引起胃及十二指肠出血的副作用。

  二、抗代谢药物

  1. 氟尿嘧啶(Fluorouracil, 5-FU)

  (2) 可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。

  (3) 在空气及水溶液中非常稳定,在亚硫酸钠水溶液中较不稳定。

  【体内代谢】氟尿嘧啶与尿嘧啶体积几乎相等,且C-F键特别稳定,在代谢过程中不易分解,分子水平代替正常代谢物,是胸腺嘧啶合成酶(TS)抑制剂。

  【临床应用】广谱抗肿瘤,对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效显著,对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效,是治疗实体肿瘤的首选药物。可引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用。

关注"执业药师"官方微信第一时间获取试题、最新资讯、内部资料信息!

执业药师题库手机题库下载】 | 微信搜索"566执业药师"

执业药师QQ群

  相关推荐:

  2016年执业药师考试《药剂学》章节梳理汇总

  2016年执业药师《药理学》精华辅导资料20套

  历年执业药师考试真题及答案下载|题库估分汇总

0
收藏该文章
0
收藏该文章
文章搜索
万题库小程序
万题库小程序
·章节视频 ·章节练习
·免费真题 ·模考试题
微信扫码,立即获取!
扫码免费使用
药事管理与法规
共计1582课时
讲义已上传
29491人在学
药学专业知识(一)
共计1495课时
讲义已上传
49386人在学
药学专业知识(二)
共计2474课时
讲义已上传
58263人在学
药学综合知识与技能
共计2333课时
讲义已上传
38931人在学
中药学专业知识(一)
共计1929课时
讲义已上传
24775人在学
推荐使用万题库APP学习
扫一扫,下载万题库
手机学习,复习效率提升50%!
距离2025年考试还有
2025年考试时间:预计10月18、19日
版权声明:如果执业药师考试网所转载内容不慎侵犯了您的权益,请与我们联系800@exam8.com,我们将会及时处理。如转载本执业药师考试网内容,请注明出处。
Copyright © 2004- 考试吧执业药师考试网 出版物经营许可证新出发京批字第直170033号 
京ICP证060677 京ICP备05005269号 中国科学院研究生院权威支持(北京)
-->
在线
咨询
官方
微信
关注执业药师微信
领《大数据宝典》
报名
查分
扫描二维码
关注药师报名查分
看直播 下载
APP
下载万题库
领精选6套卷
万题库
微信小程序
帮助
中心
选课
报名