2016年执业药师《药理学》精华辅导资料(10)

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抗帕金森病药

　　第一节 左旋多巴

　　一、体内过程

　　左旋多巴口服后可由小肠吸收，血药浓度达峰值时间为0.5～2小时，血浆t1/2为1～3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后，即有大部分药物被脱羧，转变为多巴胺;还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内，因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴，在中枢多巴脱羧酶作用下，可转化为多巴胺。(zy2008-1-051)

　　zy2008-1-051左旋多巴体内过程的特点是

　　A.口服给药后主要在胃内吸收

　　B.口服给药后大部分药物在肾内被脱羧

　　C.其在外周不能代谢为多巴胺

　　D.其进入中枢后经多巴脱羧酶代谢失活

　　E.口服给药进入中枢药物量很少

　　zy2008-1-051答案：E

　　题干解析：此题是理解应用题，左旋多巴口服后可由小肠吸收，血药浓度达峰值时间为0.5～2小时，血浆t1/2为1～3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后，即有大部分药物被脱羧，转变为多巴胺;还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内，因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴，在中枢多巴脱羧酶作用下，可转化为多巴胺。

　　正确答案分析：外周多巴胺不易进入脑内，答案应为E。

　　备选答案分析：口服左旋多巴经门静脉入肝脏后，即有大部分药物被脱羧，转变为多巴胺，选项A和B、C可排除，进入脑内的左旋多巴，在中枢多巴脱羧酶作用下，可转化为多巴胺。选项D也是错误的。

　　思路扩展：由这一题我们要知道出题老师的思路：左旋多巴是常考药物，其作用机制和临床应用是考生掌握重点。

　　二、药理作用及临床应用

　　(一)杭帕金森病 左旋多巴进入脑内后转化为多巴胺，可补充脑内多巴胺含量不足，发挥抗帕金森病作用。经本品治疗后，约75%的患者可获较好疗效。其作用特点为：

　　1.对轻症及年轻患者疗效较好，而重症及年老患者疗效较差。

　　2.对肌肉僵直及运动困难疗效较好，而对肌肉震颤疗效较差。

　　3.作用较慢，用药2～3周出现疗效，1～6月才获最大疗效。

　　4.作用较持久。

　　5.对其他原因引起的帕金森综合征也有效，但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起者则无效。(zy2003-1-006)

　　(二)治疗肝昏迷 左旋多巴能在脑内转化为去甲肾上腺素，使正常神经活动得以恢复，患者可从昏迷状态下苏醒。仅作短时治疗。

　　zy2003-1-006 用左旋多巴或M受体阻断剂治疗震颤麻痹(帕金森病)，不能缓解的症状是

　　A.肌肉强直

　　B.随意运动减少

　　C.动作缓慢

　　D.面部表情呆板

　　E.静止性震颤

　　答案：E

　　阿里点奥运火炬时面向观众一刻那颤抖的双手和火炬，印象最深刻。多巴就是不能治哆嗦，多巴，多巴，您就哆嗦吧——震颤。

　　第二节 卡比多巴

　　【药理作用及临术应用】

　　卡比多巴为α—甲基多巴肼的左旋体，具有较强的抑制L—芳香氨基酸脱羧酶的活性。本品不易进入脑内，故与左旋多巴合用时，仅能抑制外周多巴脱羧酶，可减少左旋多巴外周脱羧为多巴胺，使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高，同时也使其不良反应显减少。本品单独应用时并无治疗意义。常将卡比多巴与左旋多巴按1：10剂量合用，可在左旋多巴的有效剂量减少75%。

　　第三节 苯海索

　　【药理作用及临床应用】

　　苯海索又称安坦，可阻断中枢胆碱受体，减少纹状体中乙酰胆碱作用。其外周抗胆碱作用为阿托品的1/10～1/2。抗震颤疗效较好，但改善僵直及动作比较差，对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。

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